Пентоксифиллин раствор 20 мг/мл, 5 мл, 10 ампул.

Пентоксифиллин раствор 20 мг/мл, 5 мл, 10 ампул.

Состав:

Действующее вещество:

пентоксифиллин - 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат (на­трий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 1 мг; 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0 - 8,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие:

Препарат Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет: улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриноге­на, снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию со­судов.

В качестве активного вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксанти­на - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускула­туры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата приво­дит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Показания:

• Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабети­ческого генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия);

• трофические нарушения (например, трофические язвы голени, гангрена);

• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;

• нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;

• отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;

• массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

• обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

• кровоизлияния в головной мозг;

• острый инфаркт миокарда;

• возраст до 18 лет;

• беременность;

• период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата Пентоксифиллин, разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.

Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

100 мг препарата Пентоксифиллин должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут.

Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Пентоксифиллин для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Пентоксифиллин (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недо­статочность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфу­зии.

В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длитель­ная внутривенная инфузия препарата Пентоксифиллин в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Су­точная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.

При поддерживающей терапии переходят на прием пентоксифиллина внутрь.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необхо­димо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости пре­парата пациентом.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлени­ем, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения арте­риального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с ге­модинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза мо­жет быть увеличена только постепенно.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступно­сти и снижение скорости выведения).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA и частотой развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения; редко - крово­течения (в том числе носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, крово­течения из мочевыводящих путей и др.); частота неизвестна - лейкопения/нейтропения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; очень редко - тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пен­токсифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхо­спазм, анафилактический шок.

Нарушения психики: нечасто - повышенная возбудимость, бессонница; частота неизвестна - тревога.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, тремор, головная боль; очень редко - парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко - кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза; частота неизвестна - скотома.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - нарушение ритма сердца, тахикардия; редко - стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов: часто - гиперемия кожи лица; редко - снижение артери­ального давления, периферические отеки; очень редко - повышение артериального давле­ния.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение тяжести в желудке, диарея; частота неизвестна - ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна - повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, эритема, кра­пивница; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение; частота неизвестна - кожная сыпь, повышенная ломкость ногтей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышение температуры тела.

Взаимодействие:

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими по­тенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свер­тывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибио­тики, такие как цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагони­стов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления анти­коагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пен­токсифиллина или изменений его дозы рекомендуется контролировать степень выражен­ности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию пре­паратов, например, регулярный контроль МНО (международное нормализованное отно­шение).

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышен­ный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациен­тов, включая регулярный гликемический контроль.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может при­водить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоци­тов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного дей­ствия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития крово­течения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышепере­численными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»),

С кеторолаком

При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кро­вотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно.

Дополнительно:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначе­ние больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может по­требоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического кон­троля).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с вы­раженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга, необходимо уменьшить дозу препарата.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступно­сти и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.