главное
каталог

Выберите аптеку доставки

Текущий город:
Ваш город — Колумбус
Угадали?
Close

Презартан таблетки 100 мг, 28 шт

Изготовитель
ИПКА
  • Наличие: Есть в наличии
  • Цена:
  • 175.50₽
  • Описание

    Презартан таблетки 100 мг, 28 шт

    Состав:

    Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Действующее вещество:

    Лозартан калия 100 мг.

    Вспомогательные вещества:

    Ядро: крахмал кукурузный 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 159,2 мг, тальк 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный 4,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,0 мг, магния стеарат 4,8 мг;

    Оболочка: гипромеллоза 3,0 мг, титана диоксид 0,92 мг, тальк 1,83 мг, макрогол 0,33 мг.

    Описание:

    Белые или почти белые, каплевидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «100» на одной стороне и тиснением «BL» на другой стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро и оболочка; ядро таблетки белого или почти белого цвета.

    Фармакодинамика:

    Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

    Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

    Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

    При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10–40 раз активнее лозартана.

    После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

    Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–6 недель после начала приема препарата.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

    Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3–4 часа после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

    Распределение

    Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином, не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизм

    Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.

    Выведение

    Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно.

    Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

    После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (T1/2) лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6–9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

    Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59% — в кале.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Нарушение функции печени

    У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

    Нарушение функции почек

    При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

    У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

    Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

    Пожилой возраст

    Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не различаются от значений этих параметров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертензией.

    Гендерные особенности

    Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

    Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимо.

    Показания:

    - артериальная гипертензия;

    - снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

    - защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии;

    - хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом Презартан®.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день.

    Для обеспечения необходимого режима дозирования возможно применение препарата лозартан в дозе 50 мг.

    Презартан® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

    Артериальная гипертензия

    Стандартная начальная и поддерживающая суточная доза для большинства пациентов составляет 50 мг, кратность приема — 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–6 недель после начала приема препарата Презартан®. При необходимости, для достижения большего эффекта, доза препарата у некоторых пациентов может быть увеличена до 100 мг в сутки.

    У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

    Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Презартан® (см. раздел «Особые указания»).

    Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

    Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

    Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (с учетом степени снижения АД).

    Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией

    Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Презартан® можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки (с учетом степени снижения АД). Препарат Презартан® может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

    Хроническая сердечная недостаточность

    Начальная доза лозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от переносимости препарата пациентом.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата Презартан® при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием препарата Презартан® следует немедленно прекратить.

    Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать Презартан® в период грудного вскармливания. Если прием препарата Презартан® необходим в этот период, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    - Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

    - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    - Беременность и период грудного вскармливания;

    - Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).

    С осторожностью

    Гиперурикемия и/или подагра, ангионевротический отек в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в том числе системная красная волчанка), сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), в том числе и на фоне высоких доз диуретиков, артериальная гипотензия, одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе, ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ишемическая болезнь сердца, нарушения водно-электролитного баланса, аортальный и митральный стеноз, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), состояние после трансплантации почки, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, пожилой возраст.


  • Характеристики
    Характеристика
    ИзготовительИПКА