Бринзопт капли глазные 10 мг/ мл, 5 мл 

Бринзопт капли глазные 10 мг/ мл, 5 мл

Состав:

активный компонент: бринзоламид - 10,00 мг;

вспомогательные компоненты: тилоксапол - 0,25 мг, карбомер 974 Р 4,00 мг, маннитол (Е 421) - 33,00 мг, натрия хлорид - 2,50 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,10 мг, бензалкония хлорид - 0,15 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота - до pH 7,5 ±0,1, вода очищенная - до 1,0 мл.

Фармакологическое действие:

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза - фермент, определяемый во многих тканях организма, в том числе и в тканях глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.

Показания:

Бринзопт предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:

- в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;

- у взрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы;

- в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- Известная гиперчувствительность к сульфонамидам;

- Тяжелая почечная недостаточность;

- Гиперхлоремический ацидоз.

Способ применения и дозы:

Для местного офтальмологического применения.

При применении в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии закапывают 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента, назначают по 1 капле 3 раза/сут.

После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию препаратов для местного применения, что приводит к снижению системных побочных эффектов.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть. Для предотвращения загрязнения препарата не следует прикасаться кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.). После применения флакон необходимо плотно закрыть.

При замене какого-либо другого противоглаукомного препарата для местного применения, следует прекратить его применение и начать терапию бринзоламидом со следующего дня. При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения их следует применять раздельно, с интервалом между закапываниями не менее 5 мин.

При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком. Дозировка не должна превышать 1 капли в пораженный глаз (глаза) 3 раза/сут.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Эффективность и безопасность бринзоламида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов. Тем не менее, имеется ограниченный опыт применения бринзоламида у детей. Безопасность и эффективность бринзоламида была исследована у небольшого числа пациентов в возрасте до 6 лет.

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому Бринзопт не рекомендуется к применению у данной группы пациентов.

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, препарат противопоказан таким пациентам.

Побочные действия:

Инфекции и заражения:

Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит.

С неизвестной частотой: ринит.

Со стороны системы кроветворения:

Нечасто: снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлора в плазме.

Со стороны иммунной системы:

С неизвестной частотой: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания:

С неизвестной частотой: пониженный аппетит.

Психические расстройства:

Нечасто: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность;

Редко: бессонница.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль;

Редко: нарушения памяти, сонливость;

С неизвестной частотой: тремор, гипестезия, агевзия.

Со стороны органа зрения:

Часто: затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия.

Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, мейбомит, светобоязнь, аллергический конъюнктивит, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазу, синдром "сухого" глаза, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение.

Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсии, гипоэстезия, отек периорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва;

С неизвестной частотой: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

Редко: звон в ушах.

С неизвестной частотой: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение.

Редко: стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений.

С неизвестной частотой: аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно­гортанная боль, раздражение в горле, синдром кашля верхних дыхательных путей, насморк, чихание.

Редко: гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отёк слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу.

С неизвестной частотой: бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: дисгевзия.

Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы:

С неизвестной частотой: изменение результатов анализа функционального состояния печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, ощущение стянутости кожи.

Редко: крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд.

С неизвестной частотой: дерматит, эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.

С неизвестной частотой: артралгия, боль в конечностях.

Со стороны функции почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: боль в области почек.

С неизвестной частотой: поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы:

Нечасто: эректильная дисфункция.

Общие нарушения:

Нечасто: боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения.

Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.

С неизвестной частотой: периферические отеки, недомогание.

Травмы, отравления и осложнения в ходе инстилляции

Нечасто: ощущение инородного тела в глазу.

Взаимодействия с другими препаратами:

Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводились.

В ходе клинических исследований бринзоламид применялся в комбинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимолола; не было отмечено случаев нежелательного взаимодействия. Анализ взаимодействия между бринзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не проводился.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать вероятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают бринзоламид.

Изоферменты цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится преимущественно с почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Дополнительно:

Системные эффекты

Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия. Исследования действия бринзоламида у недоношенных новорожденных детей (со сроком менее 36 недель) или у детей в возрасте менее 1 недели не проводились. У пациентов со значительным недоразвитием или нарушением функций почечных канальцев бринзоламид следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, т.к. существует риск развития метаболического ацидоза.

Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять действия, требующие внимания и/или физической координации. Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.

Комбинированная терапия

При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перорального применения и бринзоламидом, существует риск аддитивного эффекта ингибирования карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение указанных препаратов не рекомендуется.

В основном действие бринзоламида анализировали при сопутствующем применении с тимололом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали действие бринзоламида по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзоламида в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопросту. Данные по длительному применению бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту отсутствуют.

Имеются ограниченные данные по применению бринзоламида при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и постоянно следить за уровнем ВГД. Исследования действия бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.

Исследований возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились.

Не было проведено исследований применения препарата у пациентов, которые используют контактные линзы, поэтому при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу. Тщательное наблюдение рекомендуется и в других аналогичных случаях, связанных с нарушением функции роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом.

Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препаратом у пациентов с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.

Действие бринзоламида на пациентов, использующих контактные линзы, не изучено. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 мин после закапывания препарата.

Возможные обратные эффекты после прекращения лечения бринзоламидом не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 5-7 дней.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25оС, в оригинальной упаковке.

Срок годности:

2 года.

Флакон после вскрытия следует использовать в течение 4-х недель.

Не использовать после истечения срока годности!