Ломфлокс 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Ломфлокс 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противомикробнос бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует па бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую свсрхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Бега-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

С минимальной подавляющей концентрацией (МПК) 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась): грамноложитсльные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainllucnzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozacnae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providcncia rettgeri, Scrratia liquefaciens, Scrratia marccsccns; др. микроорганизмы: Legionella pneumophila.

К препарату устойчивы: Streptococcus spp. групп A, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urcalyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Действуют как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 95-98 %; прием пищи уменьшает всасывание на 12 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 0,8-1,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь 200 мг - 1,4 мкг/мл, 400 мг - 3-5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию в плазме крови на 18 % и увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови до 2 ч. Равновесная концентрация в плазме крови определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы - 10 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где концентрация ломсфлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Незначительная часть препарата подвергается метаболизму. Период полувыведения - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается па 25 %. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв. м период полувыведения увеличивается.

Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизмененном виде, 9 % - в виде глюкуронидов, 0,5 % - в виде др. метаболитов); через кишечник - 20-30 %. При назначении препарата в дозе 400 мг/сут концентрация ломсфлоксацина превышает МГ1К для большинства возбудителей, по крайней мере, в течение 12 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность

При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв. м период полувыведения (Т, 2) увеличивается.

Печеночная недостаточность

Данныс отсутствуют.

Пожилые

У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %.

Дети

Данные отсутствуют. Ломефлоксацин противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломсфлоксацину микроорганизмами:

-осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae;

-урогенитальный хламидиоз;

-туберкулез легких (в составе комплексной терапии): обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный нсспсцифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний ломефлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

-обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis;

-неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, или Staphylococcus saprophyticus;

Профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансрсктальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим фторхинолонам, другим компонентам препарата, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью:

Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с предрасположенностью к судорожным реакциям, периферическая нейропатия, электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), удлинение интервала QT, женский пол, одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол), почечная недостаточность, нарушение функции печени, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы, пациенты, получающие глюкокортикостероиды, пациенты с сахарным диабетом, получающие пероральные гипогликемические препараты или инсулин, психозы и/или психиатрические заболевания в анамнезе, периферическая нейропатия, женский пол, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациенты, получающие глюкокортикостероиды, психозы и/или психиатрические заболевания в анамнезе, пациенты с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или пациенты с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса- Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз) (см. раздел «Особые указания» ).

Способ применения и дозы:

Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней. Урогенитальный хламидиоз: 400 мг/сут в течение 14-28 дней. Туберкулез легких (в составе комбинированной терапии): 400 мг/сут, в течение 14-28 дней и более (длительность терапии определяется врачом). Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней. Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней. Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней. Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы - 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансурстральные оперативные вмешательства - 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства. У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и пациентам на гемодиализе) начальная доза - 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут. У пациентов пожилого возраста, с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина более 30 мл/мин), с циррозом печени (без нарушения функции почек) коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка:

Сведения о передозировке очень ограничены.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны (выводится менее 3 %).

Лекарственное взаимодействие

Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.

Повышает активность непрямых антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных препаратов.

Не следует принимать антацидные лекарственные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность)

При лечении пациентов с туберкулезом ломсфлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - антагонизм).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Витамины с минеральными добавками следует принимать за 2 ч или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Совместное применение с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол) может вызвать удлинение интервала Q-T.