Кеналог суспензия для инъекций 40мг.мл, 1мл, 5 ампул  

Кеналог суспензия для инъекций 40мг.мл, 1мл, 5 ампул

Состав:

1 мл суспензии для инъекций содержит:

Действующее вещество:

Триамцинолона ацетонид 40,00 мг

Вспомогательные вещества:

Кармеллоза натрия 6,30 мг, натрия хлорид 6,60 мг, бензиловый спирт 9,90 мг, полисорбат-80 0,40 мг, вода для инъекций до 1,00 мл

Фармакологическое действие:

ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина-1,2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокоргикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает плазменную концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (за счет усиления синтеза эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков (в т. ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез полиненасыщенных жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы в плазме крови, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в плазму крови, повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза в плазме крови.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и жидкость в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает всасывание ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

При обструктивных заболеваниях легких действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки бронхов. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Показания:

Системное лечение

• В качестве кратковременной дополнительной терапии посттравматического остеоартрита, синовита, остеоартрита, ревматоидного артрита, острого и подострого бурсита, эпикондилита, острого неспецифического теносиновита, острых приступов подагры, псориатического артрита, анкилозируюгцего спондилита, ювенильного ревматоидного артрита;

• при обострениях или в качестве поддерживающей терапии системной красной волчанки, острого ревматоидного кардита;

• пемфигоид, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз;

• выраженные аллергические заболевания: аллергический ринит, бронхиальная астма, отек Квинке, контактный дерматит, атопический дерматит, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых;

• тяжелые хронические аллергические и воспалительные заболевания органов зрения: герпес, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит глазного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента;

• заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, аспирационная пневмония.

Местное лечение

• Внутрисуставное или околосуставное введение и введение во влагалище сухожилия в качестве дополнительной кратковременной терапии при синовите, остеоартрите, ревматоидном артрите, остром и подостром бурсите, острых приступах подагры, эпикондилите, остром неспецифическом теносиновите, посттравматическом остеоартрите.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

• острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции;

• глюкокортикостероид-индуцированная проксимальная миопатия в анамнезе;

• введение в "нестабильные" суставы;

• внутривенное введение;

• внутриглазное введение;

• при внутримышечном применении - идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

• проведение вакцинации в период лечения;

• детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение).

Способ применения и дозы:

Препарат Кеналог 40 не предназначен для внутривенного, внутрикожного, внутриглазного, эпидурального и интратекального применения.

Следует соблюдать осторожность также в отношении непреднамеренного внутрисосудистого введения, прежде всего в область лица, кожи головы, а также в ягодицу.

Перед применением содержимое ампулы взболтать и убедиться в отсутствии частиц или конгломератов.

При длительном применении отмену препарата Кеналог 40 следует проводить постепенно.

Системное лечение (внутримышечное введение)

Дозировка для взрослых и подростков старше 12 лет определяется индивидуально и зависит от характера заболевания, обычно варьируясь от 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарата). Максимальная суточная доза препарата - 120 мг.

Препарат Кеналог 40 вводят путем медленной глубокой внутримышечной инъекции в область ягодицы, используя иглу длиной не менее 3,8 см. После инъекции следует на 1-2 минуты плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата Кеналог 40 (40-60 мг) во время сезона цветения.

При необходимости нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.

Побочные действия:

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто: повышение концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в плазме крови.

Нарушения со стороны сердца:

очень редко: нарушение функции сердца.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга)

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва с отеком диска зрительного нерва (в связи с псевдоопухолью мозга)

редко: нечеткость зрительного восприятия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: охриплость, раздраженное сухое горло (после применения кортикостероидов в форме ингаляторов)

редко: обострение туберкулеза легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: сухость слизистой оболочки полости рта

нечасто: язва двенадцатиперстной кишки (включая желудочно- кишечное кровотечение)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: угревая сыпь, кровоподтеки, экхимозы, эритема лица, атрофия, гирсутизм, длительное заживление ран, повышенное потоотделение, стрии, телеангиэктазии, истончение кожи

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани:

часто: миопатия, остеонекроз, остеопороз (потеря костной ткани наиболее выражена в первые 6 месяцев лечения)

Нарушения со стороны эндокринной системы:

часто: задержка натрия, приводящая к гипокалиемии, нарушение (угнетение) функции надпочечников, синдром Кушинга, замедление роста у детей, сахарный диабет, гипогликемия.

Нарушения со стороны онбмена веществ и питания:

редко: порфирия.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

нечасто: кандидоз полости рта и глотки:

очень редко: септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом)

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень редко:аваскулярный некроз, местное изменение цвета кожи, атрофия кожи, повреждение сухожилий при местном применении.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко:аллергическая реакция (включая кожную сыпь, крапивницу, кожный зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановку дыхания и анафилактическую реакцию).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто:нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы:

очень редко: нерегулярный менструальный цикл, аменорея, постменопаузальное вагинальное кровотечение

Нарушения психики:

нечасто:седативный эффект, бессонница, изменения личности, мания:

редко: Галлюцинации (возникают в первую или вторую неделю лечения), психоз (симптомы могут варьировать во времени между шизофренией, манией или делирием)

Взаимодействие с другими препаратами:

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Препарат Кеналог 40 может повышать почечный клиренс салицилатов, поэтому на их фоне концентрация салицилатов в сыворотке крови может снижаться. С другой стороны отмена терапии препаратом Кеналог 40 на фоне приема высоких доз салицилатов может привести к токсическому действию последних. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном назначении ГКС и ацетилсалициловой кислоты пациентам с гипопротромбинемией.

При одновременном применении ГКС и кетоконазола клиренс ГКС снижается, что приводит к усилению их эффекта.

Сывороточная концентрация изониазида может снижаться при его применении одновременно с ГКС.

Одновременное применение циклоспорина и ГКС приводит к усилению эффекта обоих препаратов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС, поэтому они не показаны для терапии данных побочных эффектов.

При одновременном приеме с контрацептивами для приема внутрь период полувыведения ГКС может удлиняться, их эффект усиливаться, а частота побочных эффектов возрастать.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и ГКС проявляют антагонизм при одновременном применении.

Комбинированное применение ГКС и сердечных гликозидов может приводить к усилению токсичности последних.

Действие гормона роста (соматропина) может ослабляться под действием ГКС.

Эффект недеполяризующих миорелаксантов может усиливаться или ослабляться под действием ГКС.

При одновременном применении ГКС с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций. При терапии ГКС могут наблюдаться ложноотрицательные результаты тестов на наличие бактериальной инфекции.

Риск развития гипокалиемии может повышаться при одновременном применении триамцинолона ацетонида с симпатомиметиками и теофиллином, эти препараты снижают содержание калия в плазме крови. При одновременном применении с диуретиками также может наблюдаться потеря калия. Гипокалиемия усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента СYР3А, включая кобицистат-содержащие препараты, ожидается повышение риска развития системных побочных эффектов. Следует избегать применения данной комбинации за исключением случаев, когда польза применения превышает риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В этом случае следует обеспечить контроль состояния пациентов на предмет выявления системных эффектов кортикостероидов.

Условия хранения:

При температуре от 8 до 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.