Зафрилла таблетки 2 мг, 28 шт

Зафрилла таблетки 2 мг, 28 шт.

Состав:

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

диеногест (микронизированный) 2 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25, кросповидон (тип А), тальк, магния стеарат.

Фармакологическое действие:

Диеногест является производным нортестостерона, характеризуясь антиандрогенной активностью, составляющей примерно одну треть активности ципротерона ацетата.

Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке женщины, обладая лишь 10% относительного сродства к рецепторам прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест обладает мощным прогестагенным эффектом in vivo. Диеногест не обладает значимой андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест воздействует на эндометриоз за счет подавления трофических эффектов эстрадиола в отношении аутопического и эктопического эндометрия, вследствие снижения продукции эстрогенов в яичниках и уменьшения их концентрации в плазме.

При продолжительном применении вызывает начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов. Другие фармакологические свойства диеногеста, такие как иммуномодулирующее и антиангиогенное, вероятно, способствуют его подавляющему воздействию на пролиферацию клеток.

Преимущество диеногеста по сравнению с плацебо в отношении тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, было продемонстрировано у 198 пациенток в клиническом исследовании продолжительностью 3месяца. Тазовую боль, ассоциированную с эндометриозом, оценивали по визуальной аналоговой шкале (ВАШ, 0-100 мм). После 3 месяцев лечения диеногестом было показано статистически значимое различие с плацебо (Δ = 12,3 мм; 95% ДИ: 6,4-18,1; р <0,0001), а также клинически значимое уменьшение боли по сравнению с исходными показателями (среднее уменьшение = 27,4 мм±22,9).

Через 3 месяца лечения у 37,3% пациенток отмечено уменьшение интенсивности тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, на 50% и более без соответствующего увеличения дозы дополнительного обезболивающего средства, которое они принимали (в группе плацебо: у 19,8%); у 18,6% пациенток отмечено уменьшение интенсивности тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, на 75% и более без повышения дозы дополнительного обезболивающего средства, которое они принимали (плацебо: 7,3%).

В продленной открытой фазе данного плацебо-контролируемого исследования наблюдалось устойчивое уменьшение тазовой боли, ассоциированной с эндометриозом, при продолжительности лечения до 15 месяцев.

Результаты плацебо-контролируемой части исследования подтверждались результатами, полученными в исследовании с группой активного контроля (прием агониста гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)) продолжительностью 6 месяцев у 252 пациенток с эндометриозом.

В трех исследованиях, в которых в общей сложности приняло участие 252 пациентки, получавших суточную дозу диеногеста 2 мг, было продемонстрировано существенное уменьшение эндометриоидных очагов через 6 месяцев лечения.

В небольшом исследовании (n = 8 в каждой дозовой группе) показано, что диеногест в суточной дозе 1 мг через 1 месяц вызывал развитие ановуляторного статуса. Изучение контрацептивной эффективности диеногеста в более крупных исследованиях не проводилось.

В период терапии диеногестом отмечается умеренное снижение концентрации эндогенных эстрогенов. В настоящее время отсутствуют данные долгосрочного исследования минеральной плотности костей (МПК) и риска переломов при приеме диеногеста.

МПК оценивалась у 21 взрослой пациентки до начала лечения и через 6 месяцев применения препарата, снижения среднего показателя МПК отмечено не было. После такого же периода лечения лейпрорелина ацетатом (ЛА) у 29 пациенток отмечено снижение МПК на 4,04% ± 4,84 (Δ между группами = 4,29%; 95% ДИ: 1,93-6,66; р <0,0003).

Во время применения диеногеста продолжительностью до 15 месяцев значительного влияния препарата на стандартные лабораторные параметры, включая гематологию, химический состав крови, показатели ферментов печени, липидов и гликированного гемоглобина, не наблюдалось.

В исследовании продолжительностью 12 месяцев, в котором приняли участие 111 пациенток подросткового возраста, у 103 пациенток среднее относительное изменение показателя МПК поясничного отдела позвоночника (позвонки L2-L4) по сравнению с исходным показателем составило - 1,2%. Через 6 месяцев после окончания лечения в рамках периода продолженного наблюдения у группы пациенток, у которых наблюдалось снижение МПК, данный параметр снова был измерен, и анализ показал повышение уровня МПК в сторону исходного показателя до уровня - 0,6%.

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы не указывают на существование специфического риска для человека. Однако следует учитывать, что половые гормоны способны стимулировать рост ряда гормонозависимых тканей и опухолей.

Показания к применению:

Лечение эндометриоза.

Противопоказания:

Применение препарата Зафрилла® противопоказано при наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний/факторов риска, часть которых является общей для всех препаратов, содержащих только гестагенный компонент.

- Острый венозный тромбофлебит, венозные тромбоэмболии (ВТЭ).

- Заболевания сердца и артерий, в основе которых лежат атеросклеротические поражения сосудов (в том числе ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения) в настоящее время или в анамнезе.

- Сахарный диабет с ангиопатией.

- Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе до нормализации показателей функции печени.

- Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.

- Диагностированные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочной железы, или подозрение на них.

- Кровотечения из влагалища неясного генеза.

- Гиперчувствительность к диеногесту или любому из вспомогательных веществ.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения диеногеста в данной возрастной группе).

Если какое-либо из данных состояний/заболеваний/факторов риска разовьется на фоне применения препарата, прием препарата следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

До начала приема препарата Зафрилла® необходимо прекратить применение любой гормональной контрацепции. В случае необходимости контрацепции используют негормональные методы (например, барьерный).

Начало приема препарата Зафрилла® возможно в любой день менструального цикла. Препарат принимают по 1 таблетке в сутки непрерывно, предпочтительно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Следует принимать таблетки регулярно, вне зависимости от вагинального кровотечения. После завершения приема таблеток из одной упаковки начинают прием препарата Зафрилла® из следующей упаковки, не делая перерыва в приеме препарата.

В случае пропуска приема таблеток, рвоты и/или диареи (если это происходит в течение 3-4 часов после приема таблетки) эффективность препарата Зафрилла® может снижаться. В случае пропуска приема одной или нескольких таблеток женщина должна принять только одну таблетку сразу, как только она об этом вспомнит, затем на следующий день продолжать прием таблеток в обычное время. Если всасывание препарата нарушено из-за рвоты или диареи, также следует принять одну таблетку.

Длительность приема препарата - 6 месяцев. Решение о дальнейшей терапии диеногестом принимается врачом в зависимости от клинической картины.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: Анемия

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: Увеличение массы тела

Нечасто: Снижение массы тела; Повышение аппетита.

Нарушения психики

Часто: Депрессивное настроение; Нарушение сна (включая бессонницу); Нервозность; Потеря либидо.

Изменение настроения

Нечасто: Тревожность; Депрессия; Резкие перепады настроения.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: Головная боль; Мигрень.

Нечасто: Дисбаланс вегетативной нервной системы; Нарушение концентрации внимания.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: Ощущение сухости глаз

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: Звон в ушах

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: "Ощущение сердцебиения"

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: Неуточненное нарушение кровообращения; Снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: Одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: Тошнота; Боль в животе; Метеоризм; Ощущение распирания живота; Рвота

Нечасто: Диарея; Запор; Дискомфорт в животе; Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта; Гингивит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: Акне; Алопеция

Нечасто: Сухость кожи; Гипергидроз; Зуд; Гирсутизм; Онихоклазия; Перхоть; Дерматит; Аномальный рост волос; Реакции фоточувствительности; Нарушения пигментации.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: Боль в спине

Нечасто: Боль в костях; Спазм мышц; Боль в конечностях; Ощущение тяжести в конечностях.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: Инфекция мочевых путей (включая цистит)

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: Дискомфорт в молочных железах; Киста яичника; "Приливы"; Кровотечения из половых путей, в том числе "мажущие" кровянистые выделения

Нечасто: Кандидоз влагалища; Сухость вульвы и влагалища; Выделения из половых органов; Боль в тазовой области; Атрофический вульвовагинит; Фиброзно-кистозная мастопатия; Уплотнение ткани молочной железы

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: Астеническое состояние; Раздражительность

Нечасто: Отек

Взаимодействие с другими препаратами:

Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на биодоступность диеногеста.

Применение гестагенов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков - переносчиков, например, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного обмена, показатели свертывания крови и фибринолиза.

Обычно эти взаимодействия не выходят за рамки нормальных лабораторных показателей.

Дополнительно:

Перед началом применения препарата необходимо исключить беременность. Во время применения препарата при необходимости контрацепции пациенткам рекомендуется применять негормональные контрацептивные методы (например, барьерный).

Условия хранения:

В оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.