Левофлоксацин таблетки 500мг 10шт 

Левофлоксацин таблетки 500мг 10шт

Состав:

Состав на одну таблетку:

500 мг

Действующее вещество:

левофлоксацина гемигидрат

512,46 мг

(в пересчете на левофлоксацин)

500 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101), кросповидон, гипролоза, магния стеарат.

Состав оболочки:

Опадрай II розовый 85F34355: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, краситель красный очаровательный (Е 129), краситель хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Фармакодинамика:

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра .действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве действующего вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомераза П) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм):

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(l) [коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коaгyлазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные /-чувствительные /-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/- резистентные).

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т. ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Bikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi- S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т. ч. Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa [госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения]), Salmonella spp., Serratia spp. (вт. ч. Serratia marcescens).

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм):

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus meihi-R (метициллин- резистентные);

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;

- анаэробные микроорганизмы: Prevotellа spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм):

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазо-негативные метициллин-резистентные), Corynebacterium jeikeium;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;

- другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими против о микробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

- другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Показания:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

- хронический бактериальный простатит;

- для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

- профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

- внебольничная пневмония;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- острый бактериальный синусит;

- обострение хронического бронхита;

- неосложненный цистит.

При применении левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- эпилепсия;

- псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);

- поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста);

- беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);

- период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы:

Способ применения

Таблетки 250 мг или 500 мг принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по разделительной бороздке.

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/ил и алюминий, железо, цинк, или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенного введения левофлоксацина на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»),

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если случайно пропущен прием препарата, необходимо как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать левофлоксацин согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Дозы и продолжительность лечения

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания.

Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК >50мл/мин)

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

Пиелонефрит, по 2 таблетки 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.

Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней.

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - до 3-х месяцев.

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 3 недель.

Внебольничная пневмония: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

Острый бактериальный синусит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.

Неосложненный цистит: по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК ≤ 50мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата.

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: 250 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/12 ч

50-20

первая доза: 250 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 250 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 250 мг/12 ч

19-10

первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/12 ч

< 10 (включая гемодиализ и ПАПД1)

первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении левофлоксацина

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

Частота неизвестна (пострегистрационные данные): панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: ангионевротический отек.

Частота неизвестна (пострегистрационные данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

Частота неизвестна: гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы (особенно у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или получающих лечение инсулином).

Нарушения психики *

Часто: бессонница.

Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.

Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.

Частота неизвестна (пострегистрационные данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда (включая суицидальные мысли и суицидальные попытки), нервозность, нарушение памяти, делирий (включая нарушение внимания, дезориентацию).

Нарушения со стороны нервной системы*

Часто: головная боль, головокружение.