Нитроспрей спрей подъяз. 0,4 мг/доза, 200 доз, 10 мл

Нитроспрей спрей подъяз. 0,4 мг/доза, 200 доз, 10 мл

Состав:

Состав на одну дозу:

действующее вещество: нитроглицерина 4 % раствор в этаноле 95 % - 10 мг (в пересчете на нитроглицерин) - 0,4 мг;

вспомогательное вещество: этанол (спирт этиловый) 95% - до 40,0 мг.

Фармакодинамика:

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Показания:

Препарат показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет.

- предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением;

- купирование приступов стенокардии.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к нитроглицерину, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

- острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- одновременный прием ингибиторов фосфодизстеразы-5 (в том числе, силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила) (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- констриктивный перикардит;

- тампонада сердца;

- артериальная гипотензия с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст.;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- тяжелая анемия;

- тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз;

- тяжелая гиповолемия;

- травмы головы;

- состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг);

- одновременное применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат) (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- острый инфаркт миокарда (ИМ) нижней стенки с поражением правого желудочка.

Способ применения и дозы:

Препарат Нитроспрей следует применять по назначению врача.

Режим дозирования

Купирование приступов стенокардии.

Препарат Нитроспрей следует применять сразу при первых симптомах приступа стенокардии. Рекомендуемая разовая доза - 0,4-0,8 мг (1-2 нажатия на насадку флакона). Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, препарат применяют повторно, но не более 1,2 мг (3 нажатия на насадку флакона) в течение 5 минут. При отсутствии терапевтического эффекта после применения 1,2 мг препарата (3 нажатия на насадку флакона) необходимо немедленно обратиться к врачу.

Профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением

С профилактической целью препарат Нитроспрей следует применять в дозе 0,4 мг (1 нажатие на насадку флакона) за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или эмоционального напряжения.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

При применении нитратов у пожилых пациентов могут развиться артериальная гипотензия и обморок. Коррекция режима дозирования не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения нитроглицерина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Инструкция по использованию препарата:

Сублингвально.

Перед применением необходимо снять защитный колпачок с флакона.

При распылении флакон держать вертикально.

При первом применении или после длительного неиспользования флакона перед применением рекомендуется первую дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

При каждом нажатии на насадку флакона из флакона высвобождается 1 доза (0,4 мг) нитроглицерина.

Во время применения препарата пациент должен находиться в состоянии покоя, желательно в положении сидя.

Пациенту следует задержать дыхание, открыть рот и нажать на насадку флакона, направив струю препарата под язык.

Сразу же после распыления необходимо на несколько секунд закрыть рот. Препарат не следует вдыхать и проглатывать.

При необходимости препарат распыляют повторно с интервалом не менее 30 секунд.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко - метгемоглобинемия.

Психические нарушения:

очень редко - беспокойство;

частота неизвестна - тревога, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - «нитратная» головная боль;

часто - сонливость, головокружение (в т.ч. постуральное);

нечасто - обморок;

очень редко - церебральная ишемия.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто - нечеткость зрительного восприятия

Нарушения со стороны сердца

часто - тахикардия, ощущение сердцебиения;

нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, брадикардия;

редко - цианоз.

Нарушения со стороны сосудов:

часто - ортостатическая гипотензия, снижение АД;

нечасто - коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), ощущение прилива крови к коже лица.

Желудочно-кишечные нарушения:

нечасто - тошнота, рвота;

очень редко - изжога;

частота неизвестна - сухость во рту, боль в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), «приливы» крови к коже лица;

очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения

часто - астения;

частота неизвестна - развитие толерантности.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, нарушением дыхания и повышенным пототделением.

Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5)

Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект нитроглицерина. Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии с потерей сознания или инфарктом миокарда и смертью. В связи с этим одновременное применение нитроглицерина и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано.

Стимуляторы растворимой гуанилатциклазы

Одновременное применение нитроглицерина может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии.

Нерекомендуемые комбинации

Сапроптерин

Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Гипотензивные лекарственные средства и препараты, снижающие артериальное давление

При одновременном применении нитроглицерина с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом (алкоголем) возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении нитроглицерина и прокаинамида может развиться ортостатический коллапс.

Нитраты

Снижение антиангинального действия нитроглицерина. Пациентам, ранее получавшим пролонгированные нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат), может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

Ацетилсалициловая кислота

Сосудорасширяющие и гемодинамические эффекты нитроглицерина могут быть усилены при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.

Алтеплаза

Внутривенное введение нитроглицерина снижает тромболитический эффект алтеплазы. Следует соблюдать осторожность при применении алтеплазы у пациентов, получающих сублингвальный нитроглицерин.

Гепарин

Внутривенное введение нитроглицерина снижает эффективность гепарина натрия. При одновременном применении необходим регулярный контроль активированного частичного тромбопластинового времени и может потребоваться увеличение дозы гепарина. После отмены нитроглицерина возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина. Неизвестно, возникает ли этот эффект после однократного подъязычного приема нитроглицерина.

Алкалоиды спорыньи

Сублингвальный прием нитроглицерина существенно снижает метаболизм дигидроэрготамина при первом прохождении через печень и, таким образом, повышает его пероральную биодоступность. При одновременном применении нитроглицерина с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови. Эрготамин может провоцировать приступы стенокардии. В связи с этим следует избегать применения эрготамина и сходных с ним препаратов у пациентов, подъязычно принимающих нитроглицерин. Если совместное применение необходимо, следует соблюдать осторожность, тщательно контролировать состояние пациента для выявления симптомов эрготизма.

Антихолинергические лекарственные средства

Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, дезипрамин, доксепин и др.) и антихолинергические препараты (атропин) вызывают сухость во рту и уменьшают выделение слюны, что может затруднять растворение таблеток нитроглицерина при подъязычном применении и снизить биодоступность.

Прочие комбинации

При одновременном применении нитроглицерина с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов возможно усиление антиангинального действия. При одновременном применении бета-адреномиметиков или альфа- адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального действия нитроглицерина (в связи с развитием тахикардии и чрезмерным снижением АД). Нитросоединения (включая нитроглицерин) могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Салицилаты повышают содержание нитроглицерина в крови. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину. Ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Условия хранения:

Хранить вдали от огня, при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.