Рисперидон таблетки 2мг 20шт 

Рисперидон таблетки 2мг 20шт

Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: рисперидон - 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102), магния стеарат;

состав оболочки: Опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк).

Фармакодинамика:

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам.

Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами.

Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие рисперидона с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания:

• Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;

• лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;

• краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе и другим лицам;

• краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью комплексной программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к рисперидону или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Режим дозирования

В начале дозирования и при увеличении дозы, а также при необходимости приема дозировки рисперидона 0,25 мг следует применять соответствующие лекарственные формы рисперидона с возможностью дозирования по 0,25 мг.

Взрослые

Шизофрения

Препарат Рисперидон может применяться 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза препарата Рисперидон составляет 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости.

Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы два раза в сутки.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Рекомендованная начальная доза препарата Рисперидон составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в сутки.

Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и при любой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы два раза в сутки.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза рисперидона составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости возможно индивидуально увеличивать дозу по 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще, чем через день.

Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. У некоторых пациентов, однако, эффективная доза может составлять по 1 мг 2 раза в сутки.

Препарат Рисперидон не должен применяться более 6 недель при непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера.

Во время лечения необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения терапии. После того как у пациента будет достигнута целевая доза, можно перевести его на режим приема препарата 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Шизофрения

Рекомендуется начальная доза составляет 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, следует соблюдать осторожность.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с нарушением функции почек и печени должно проводиться медленнее.

Препарат Рисперидон следует применять с осторожностью у данной категории пациентов.

Дети

Шизофрения

Дети от 13 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости.

Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 16 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше нежелательных реакций.

Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Отсутствует опыт применения в терапии шизофрении у детей младше 13 лет.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Дети от 10 лет

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при условии хорошей переносимости.

Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали большее количество побочных эффектов.

Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети от 5 до 18 лет

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендованная начальная доза препарата Рисперидон составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг 1 раз в сутки, не менее чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки, тогда как другим пациентам требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки.

Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг 1 раз в сутки, не менее чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как другим пациентам требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале применения препарата Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. В случае предыдущей терапии депо-формами антипсихотических препаратов терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Препарат Рисперидон следует отменять постепенно. При резком прекращении приема антипсихотических препаратов в высоких дозах, в том числе рисперидона, в очень редких случаях наблюдали развитие синдрома «отмены» (тошнота, рвота, повышенное потоотделение и бессонница), возможны рецидивы психотических симптомов и появление непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Побочные эффекты:

Резюме профиля безопасности

Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными реакциями (частота возникновения ≥ 10%) являлись: паркинсонизм, седация, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми нежелательными реакциями.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции рисперидона в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частота нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с порядком на основании системно-органных классов (СОК). В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Инфекции и инвазии

Часто - пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп.

Нечасто - инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, флегмона, местная инфекция, вирусные инфекции, акародерматит.

Редко - инфекция.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто - нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, снижение количества эозинофилов.

Редко - агранулоцитоз3.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто - гиперчувствительность.

Редко - анафилактическая реакция3.

Эндокринные нарушения

Часто - гиперпролактинемия1.

Редко - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.

Нарушения метаболизма и питания

Часто - повышение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита.

Нечасто - сахарный диабет2, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в плазме крови.

Редко - водная интоксикация3, гипогликемия, гиперинсулинемия3, повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Очень редко - диабетический кетоацидоз.

Психические нарушения

Очень часто - бессонница4.

Часто - нарушения сна, возбуждение, депрессия, тревога.

Нечасто - мании, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары.

Редко - кататония, сомнамбулизм, уплощение аффекта, аноргазмия.

Очень редко - расстройство пищевого поведения (связанное со сном).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто - седация, сонливость, паркинсонизм4, головная боль.

Часто - акатизия4, дистония4, головокружение, дискинезия4, тремор.

Нечасто - поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимуляцию, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги4, обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия.

Редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, тремор головы.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто - нечеткое зрение, конъюнктивит.

Нечасто - светобоязнь, сухость глаз, усиленное слезотечение, гиперемия глаза.

Редко - глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, нарушение движений глаза, образование корок на краю века, интраоперационный синдром дряблой радужки3 (ИСДР).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто - шум в ушах, вертиго, боль в ухе.

Нарушения со стороны сердца

Часто - тахикардия.

Нечасто - фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проведения, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), брадикардия, отклонения электрокардиографических показателей, ощущение сердцебиения.

Редко - синусовая аритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто - артериальная гипертензия.

Нечасто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы.

Редко - эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто - одышка, боль в области гортани и глотки, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа.

Нечасто - аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, свистящее дыхание, заложенность дыхательных путей, дисфония, расстройство со стороны дыхательной системы.

Редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто - боли в области живота, дискомфорт в желудке, рвота, диарея, запор, тошнота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль.

Нечасто - недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм.

Редко - панкреатит, непроходимость кишечника, отечность языка, хейлит.

Очень редко - илеус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто - повышение активности трансаминаз, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности ферментов печени в плазме крови.

Редко - желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто - кожная сыпь, эритема.

Нечасто - крапивница, кожный зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, воспаление кожи, нарушение целостности кожных покровов.

Редко - токсикодермия, перхоть.

Очень редко - отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Часто - мышечные спазмы, болезненность скелетных мышц, боли в спине, артралгия.

Нечасто - повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, вынужденное положение тела, тугоподвижность сустава, отек сустава, мышечная слабость, боль в шее.

Редко - рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто - энурез.

Нечасто - поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния

Редко - синдром «отмены» у новорожденных3.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто - эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла4, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочной железы, дискомфортные ощущения в молочной железе, выделения из влагалища.

Редко - приапизм3, задержка менструального цикла, неспособность к эякуляции, нагрубание молочных желез, увеличение груди, выделения из молочной железы.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто - отек4, лихорадка, астения, утомляемость, боль.

Нечасто - отек лица, повышение температуры тела, нарушение походки, плохое самочувствие, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, недомогание, дискомфорт.

Редко - гипотермия, похолодание конечностей, снижение температуры тела, синдром «отмены», уплотнение органов и тканей3.

1 Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, ановуляции, нарушению фертильности, снижению либидо, эректильной дисфункции и галакторее.

2 В ходе плацебо-контролируемых исследований сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18% участников, получавших рисперидон, по сравнению с частотой 0,11% в группе плацебо. Общая частота во всех клинических исследованиях составила 0,43% у всех пациентов, получавших рисперидон.

3 Не наблюдалось в клинических исследованиях рисперидона, но наблюдалось в ходе постмаркетингового применения рисперидона.

4 Экстрапирамидные нарушения могут быть следующими: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «шестеренки», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор в покое), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных ног»), тремор, дискинезия (дискинезия, мышечная судорога, хореоатетоз, атетоз и миоклонусы), дистония.

К дистонии относятся: дистония, мышечная гипертония, кривошея, непроизвольные сокращения мышц, мышечная контрактура, блефароспазм, движения глазных яблок, паралич языка, спазм лицевых мышц, ларингоспазм, миотония, опистотонус, спазм ротоглотки, изгиб туловища в сторону большего сокращения мышц, спазм мышц языка и тризм.

Следует отметить, что в перечень включен более широкий спектр симптомов, которые необязательно имеют экстрапирамидное происхождение.

К бессоннице относятся инициальная инсомния, интрасомническое расстройство.

К судорогам относятся большие судорожные припадки.

К нарушениям менструального цикла относятся нерегулярные менструации, олигоменорея.

К отекам относятся анасарка, периферические отеки и мягкий отек.

Нежелательные эффекты, отмеченные при применении палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций рисперидона и палиперидона актуальны друг для друга. В дополнение к вышеперечисленным нежелательным реакциям при применении палиперидона были отмечены следующие нежелательные реакции, которые могут возникнуть и при применении рисперидона.

Нарушения со стороны сердца

Синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Класс-эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, были отмечены очень редкие случаи удлинения интервала QT в пострегистрационном периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал QT: желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка серд