Бисопролол таблетки 5 мг, 30 шт  

Бисопролол таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 30 шт.

Состав:

Активное вещество:

бисопролола фумарат 5,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):

лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг.

Фармакологическое действие:

Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 часа, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сутток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания к применению:

• Артериальная гипертензия,

• профилактика приступов стенокардии,

• хроническая сердечная недостаточность.

Предостережение и противопоказания:

• повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;

• острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

• шок (в том числе кардиогенный);

• отек легких;

• атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;

• синоатриальная блокада;

• синдром слабости синусового узла;

• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

• тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

• выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

• метаболический ацидоз;

• феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

• одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы:

слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения:

уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения:

диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы:

мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы:

у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Способ применения и дозы:

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг/сутки. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется;

Взаимодействие с другими препаратами:

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.