Каликста таблетки 45 мг 30 шт.

Каликста таблетки 45 мг 30 шт.

Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: миртазапин 15,0 / 30,0 / 45,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 44,40 / 88,80 / 133,20 мг, крахмал кукурузный — 28,00 / 56,00 / 84,00 мг, гипролоза — 15,00 / 30,00 / 45,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,00 / 30,00 / 45,00 мг, крахмал прежелатинизированный — 15,00 / 30,00 / 45,00 мг, тальк — 1,40 / 2,80 / 4,20 мг, магния стеарат — 0,70 / 1,40 / 2,10 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 / 1,00 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза-5 CPS — 2,40 / 4,80 / 7,20 мг, макрогол 6000 — 0,20 / 0,40 / 0,60 мг, титана диоксид — 0,25 / 0,50 / 1,05 мг, тальк — 0,05 / 0,10 / 0,15 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) (для дозировок 15 мг и 30 мг) — 0,10 / 0,15 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) (для дозировки 30 мг) — 0,05 мг.

Фармакологические свойства:

Препарат Каликста® является тетрациклическим антидепрессантом с преимущественно седативным действием. Препарат эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальных мыслей и суточных колебаний настроения. Антидепрессивный эффект препарата Каликста® обычно наступает через 1-2 недели лечения.

Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер блокируя -адрено- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, а R(-) энантиомер блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению H1 -гистаминовым рецепторам.

Миртазапин обычно хорошо переносится, практически не обладает м-холинблокирующей активностью и в терапевтических дозах оказывает ограниченный эффект (например, ортостатическая гипотензия) на сердечно-сосудистую систему (см. раздел «Побочное действие»).

Дети

Были проведены два рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследования у детей в возрасте от 7 до 18 лет с глубоким депрессивным расстройством (n=259), в течение первых 4 недель получавших миртазапин по гибкой схеме дозирования (15-45 мг) и в течение последующих 4 недель получавших фиксированные дозы (15, 30 или 45 мг) миртазапина. Данные исследований не продемонстрировали значительных различий между миртазапином и плацебо. В ходе исследований у 48,8% пациентов, получавших миртазапин, наблюдалось значительное (более 7%) увеличение массы тела по сравнению с группой плацебо (5,7 %). Также часто наблюдались крапивница (11,8% у пациентов, получавших миртазапин, и 6,8% у пациентов, получавших плацебо) и гипертриглицеридемия (2,9% у пациентов, получавших миртазапин, и 0 % у пациентов, получавших плацебо).

Показания:

Депрессия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к миртазапину или к какому-либо из вспомогательных веществ.

Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Применение препарата Каликста® для лечения детей до 18 лет не рекомендуется, поскольку эффективность миртазапина не была продемонстрирована в двух краткосрочных клинических исследованиях, а также на основании данных по безопасности.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые

Эффективная суточная доза обычно составляет от 15 мг до 45 мг; начальная доза составляет 15 мг или 30 мг.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая доза аналогична таковой для взрослых пациентов. Для достижения удовлетворительного эффекта и обеспечения безопасности увеличение дозы пожилым пациентам следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

Пациенты с нарушением функции почек

Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин). Это следует учитывать при назначении препарата Каликста® этой группе пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с нарушением функции печени. Это следует учитывать при назначении препарата Каликста® этой группе пациентов, особенно при тяжелом нарушении функции печени, так как применение миртазапина у данной группы пациентов не изучалось (см. раздел «Особые указания»).

Препарат Каликста® можно принимать 1 раз в сутки, предпочтительнее в одно и то же время, перед сном. Можно принимать 2 раза в сутки, поделив суточную дозу на два приема (один раз утром и один раз на ночь, более высокую дозу следует принимать на ночь).

Лечение следует по возможности продолжать в течение 4-6 месяцев до полного исчезновения симптомов. После этого лечение можно постепенно отменять.

Миртазапин начинает оказывать свое действие обычно через 1-2 недели лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному результату в течение 2-4 недель. При недостаточном клиническом ответе на лечение доза может быть увеличена до максимальной дозы (до 45 мг). При отсутствии ответа на лечение в течение дополнительных 2-4 недель лечение следует прекратить.

Побочные эффекты:

У пациентов с депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы самого заболевания, и симптомы, вызванные применением препарата.

Наиболее частыми нежелательным реакциям, которые наблюдались более чем у 5% пациентов, получавших миртазапин в рамках рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, были сонливость, седативный эффект, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита, головокружение и усталость.

Во всех рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов была проведена оценка нежелательных реакций на миртазапин (включая как применение по показанию «глубокое депрессивное расстройство», так и по прочим показаниям). Мета-анализ охватывал 20 исследований с запланированной продолжительностью лечения до 12 недель, включавших 1501 пациента (134 пациенто-лет), получавших дозы миртазапина до 60 мг, и 850 пациентов (79 пациенто-лет), получавших плацебо. Продленные фазы этих исследований были исключены из анализа для сохранения сопоставимости данных с плацебо.

Ниже представлена частота нежелательных реакций по категориям, которые наблюдались в клинических исследованиях статистически значимо чаще во время лечения миртазапином по сравнению с плацебо, с добавлением нежелательных реакций, отмеченных в спонтанных сообщениях. Указанная частота нежелательных реакций по данным спонтанных сообщений во время применения препарата в реальной клинической практике основана на частоте случаев этих нежелательных реакций согласно клиническим исследованиям. Частота нежелательных реакций, отмеченных в спонтанных сообщениях, по которым не отмечено ни одного случая в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших миртазапин, классифицирована как «частота неизвестна». Для обозначения частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна —угнетение функции костного мозга (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения) (см. также раздел «Особые указания»), эозинофилия.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — увеличение массы тела1 , повышенный аппетит1 ; частота неизвестна — гипонатриемия.

Нарушения психики: часто — необычные сны, спутанность сознания, тревога2,5,бессонница3,5. нечасто — ночные кошмары2, мания, ажитация2 , галлюцинации, психомоторное возбуждение (в том числе акатизия, гиперкинезия); редко— агрессивность; частота неизвестна — суицидальные мысли6 , суицидальное поведение6

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость1,4, седация 1,4, головная боль2 ; часто — заторможенность1 , головокружение, тремор, амнезия8 ; нечасто — парестезия2 , синдром «беспокойных ног», обморок; редко — миоклонус; частота неизвестна — судороги, серотониновый синдром, парестезии слизистой оболочки полости рта, дизартрия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто —ортостатическая гипотензия; нечасто — снижение артериального давления2

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота3 , диарея2 , рвота2 , запор1 ; нечасто — гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — панкреатит; частота неизвестна — отек слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко —повышение активности трансаминаз сыворотки.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь2; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

На шения со стороны скелетно-мышечнои системы и соединительнои ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в спине1; частота неизвестна — рабдомиолиз7 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки1, утомляемость; частота неизвестна —сомнамбулизм, генерализованный отек, локализованный отек.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение активности креатинкиназы.

1В ходе клинических исследований данные явления отмечались статистически достоверно чаще на фоне терапии миртазапином, чем при применении плацебо.

2В ходе клинических исследований данные явления отмечались чаще при применении плацебо, чем на фоне терапии миртазапином, однако разница не была статистически достоверной.

3В ходе клинических исследований данные явления отмечались статистически достоверно чаще при применении плацебо, чем на фоне терапии миртазапином.

4Снижение дозы, как правило, не приводит к уменьшению сонливости и/или избыточного седативного действия, однако может привести к снижению эффективности антидепрессанта.

5При лечении антидепрессантами могут появиться или усиливаться тревога и бессонница (которые также могут быть симптомами депрессии). На фоне терапии миртазапином были отмечены случаи возникновения или усиления тревоги и бессонницы.

6Были зарегистрированы случаи суицидальных намерений и суицидального поведения на фоне терапии миртазапином или вскоре после прекращения терапии (см. раздел «Особые указания»).

7О случаях рабдомиолиза сообщалось в связи с серотониновым синдромом и передозировкой несколькими препаратами. В последнем случае причинноследственная связь с приемом миртазапина не была установлена.

8 Нарушения памяти в большинстве случаев проходили после прекращения терапии. При оценке данных, полученных в ходе клинических исследований, наблюдалось временное повышение активности трансаминаз и гамма-глугамилтранспептидазы (однако не сообщалось о каких-либо нежелательных реакциях, связанных с приемом миртазапина, которые возникали с большей частотой, чем при применении плацебо).

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения лечения ингибитором МАО. Лечение ингибиторами МАО следует начинать не ранее, чем через две недели после прекращения лечения миртазапином.

Одновременный прием с другими серотонинергическими препаратами (L-триптофаном, триптанами, трамадолом, линезолидом, метиленовым синим, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, венлафаксином, препаратами лития и препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)) может привести к развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»). Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств (в частности, большинства антипсихотических средств, антагонистов Н1 -гистаминовых рецепторов, опиоидов).

Следует проявлять осторожность при назначении вышеуказанных лекарственных средств вместе с миртазапином и проводить более тщательный клинический мониторинг.

Миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на ЦНС, поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления спиртных напитков при приеме миртазапина.

При применении миртазапина в дозе 30 мг один раз в сутки вызывал небольшое, но статистически достоверное повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключать более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать МНО в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

При одновременном применении миртазапина с другими лекарственными препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QТСс (например, некоторые антипсихотические препараты или антибиотики), а также при передозировке миртазапином повышается риск удлинения интервала QТ на ЭКГ и/или возникновения желудочковых аритмий (например, тахикардии по типу «пируэт»).

Фармакокинетическое взаимодеиствие

Карбамазепин и фенитоин (индукторы изофермента СYРЗА4) увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в два раза, что приводило к снижению концентраций миртазапина в плазме крови на 60% и 45% соответственно. При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (например, рифампицина) к терапии миртазапином дозу миртазапина при необходимости следует увеличить. При прекращении приема индукторов печеночного метаболизма может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

Применение в сочетании с мощным ингибитором изофермента СYРЗА4 кетоконазолом приводило к повышению максимальной концентрации в плазме крови и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») миртазапина приблизительно на 40% и 50% соответственно.

При применении миртазапина в сочетании с циметидином (слабым ингибитором изоферментов СYР1А2, CYP2D6 и СYРЗА4) средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличивается более чем на 50% . Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами изофермента СYРЗА4, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми лекарственными препаратами, эритромицином или нефазодоном. При необходимости дозу миртазапина следует уменьшить.

В исследованиях по изучению взаимодействий миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона, пароксетина, амитриптилина или препаратов лития.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.