Тимолол капли глазные 0,5%, 5 мл 

Тимолол капли глазные 0,5%, 5 мл

Состав:

На 1 мл

Действующее вещество:

Тимолола малеат (в пересчете на тимолол) – 5,00 мг

Вспомогательные вещества:

натрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещенный 12-водный), натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2-водный), бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Фармакодинамика:

Тимолол является неселективным β1 и β2 - адреноблокатором. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью. При местном применении тимолола в лекарственной форме капли глазные снижается как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Действие тимолола реализуется за счет обратимого связывания с бета-адренорецептором, что приводит к ингибированию его рецепторной функции и блокаде биологической стимуляции рецепторов. В соответствии с указанным механизмом конкурентного антагонизма, происходит блокада эндогенных и экзогенных стимулов, воздействующих на бета-адренорецепторы. Блокада бета-адренорецепторов может быть купирована посредством повышения концентрации агонистов бета-адренорецепторов, что приведет к восстановлению функции рецепторного аппарата. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1 - 2 часа и сохраняется в течение 24 часов.

В отличие от миотиков, тимолол снижает внутриглазное давление, не оказывая влияния на величину зрачка и аккомодацию. При применении тимолола у пациентов с катарактой не происходит снижения зрения, обусловленного сужением зрачка и попаданием световых лучей на участки помутнения хрусталика. При переводе пациентов с гипотензивной терапии миотиками на терапию тимололом может возникнуть необходимость коррекции рефракции, так как в отсутствие терапии миотиками происходит купирование симптомов стимуляции периферических м-холинорецепторов. При длительной терапии тимололом у некоторых пациентов отмечено снижение гипотензивного эффекта.

Дети

Доступны ограниченные сведения об опыте применения тимолола в концентрации 0,25 % и 0,5 % в режиме по 1 капле 2 раза в день у детей.

В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании была продемонстрирована эффективность тимолола при его применении коротким курсом в гипотензивной терапии инфантильной и ювенильной форм врожденной глаукомы. Возраст детей, участвовавших в исследовании, составил от 12 дней до 5 лет, терапию тимололом в рамках исследования получил 71 пациент из 105 включенных в исследование, длительность терапии составила 12 месяцев.

Показания:

Препарат Тимолол Реневал показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 0 лет.

• Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;

• в качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тимололу или к любому из вспомогательных веществ, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора, кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Контроль внутриглазного давления осуществляется спустя 4 недели после начала терапии, поскольку действие тимолола на внутриглазное давление может начаться спустя несколько недель. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Дети

Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать тимолол в максимально низкой доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном контроле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по 1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных нежелательных реакций в течение 1 - 2 часов после первой инстилляции, особенно у новорожденных и детей до 3 лет, в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка нежелательных реакций со стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания.

Способ применения

При сдавливании носослезного канала или закрытии век на 2 минуты системная абсорбция снижается. Это может способствовать снижению системных нежелательных реакций и повышению местной активности. При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции тимолола 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии адекватного ответа на терапию, доза может быть увеличена до 1 капли 0,5 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день. При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бета- адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия тимололом. Необходимо снимать контактные линзы перед применением препарата и устанавливать их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции препарата.

Инструкция по использованию препарата:

Порядок работы с тюбик - капельницей с клапаном:

1.Повернуть клапан и открыть тюбик-капельницу (необходимо убедиться, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы).

2.Нажать на тюбик-капельницу и закапать необходимое количество препарата в глаза (глаз).

3.Надавить на клапан и закрыть тюбик-капельницу после каждой процедуры.

Порядок работы с тюбик - капельницей с винтовой горловиной:

1. Докрутить винтовую крышку тюбик-капельницы до упора.

2. Острие, находящееся под крышкой, проколет верхушку тюбик-капельницы.

3. Открыть тюбик-капельницу, осторожно, не касаясь пальцами верхушки тюбик- капельницы.

4. Нажать на тюбик-капельницу, зафиксировав между большим и указательным пальцами одной руки. Закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза. Необходимо избегать контактов верхушки открытой тюбик-капельницы с поверхностью глаза и руками.

5. После использования плотно закрыть винтовую крышку по часовой стрелке.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные.

Ниже перечислены нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные.

Частота оценивалась следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000); частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.

Эндокринные нарушения:

Частота неизвестна: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Психические нарушения:

Редко: депрессия.

Частота неизвестна: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, дисгевзия.

Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.

Частота неизвестна: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокружение, усугубление течения миастении gravis.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.

Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия роговицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение «песка» в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.

Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.

Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель.

Частота неизвестна: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

Частота неизвестна: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно –сосудистой системы:

Нечасто: брадикардия, гипотония.

Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежающаяся хромота.

Частота неизвестна: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.

Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.

Желудочно-кишечные нарушения:

Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.

Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: отек лица, эритема.

Частота неизвестна: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, алопеция.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Частота неизвестна: артропатия, боль в мышцах.

Со стороны мочеполовой системы:

Частота неизвестна: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

Частота неизвестна: головная боль, астения/усталость, боль в груди.

Ниже описаны нежелательные реакции, которые возникали после приема тимолола или других бета-адреноблокаторов внутрь

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью в горле, ларингоспазм, сопровождающийся дистресс- синдромом.

Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации внимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, острый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сниженной способностью выполнять нейропсихические тесты.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: хрипы, бронхиальная обструкция.

Желудочно-кишечные нарушения: желудочно-кишечная боль, гепатомегалия, рвота, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация, потливость.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение мочеиспускания.

Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела.

Взаимодействие:

Совместное применение тимолола с эпинефрином, пилокарпином, системными бета-адреноблокаторами приводит к усилению гипотензивного действия последних. Одновременное применение с глазными каплями, содержащими эпинефрин может привести к мидриазу.

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 часов перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата).

Бета-адреноблокаторы

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы внутрь и тимолол в лекарственной форме капли глазные, следует контролировать системные и местные реакции, обусловленные блокадой бета-адренорецепторов.

Производные дигидропиридина

Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут приводить к развитию гипотензии, в то время как верапамил и дилтиазем способствуют нарушению атриовентрикулярного проведения и развитию левожелудочковой сердечной недостаточности при совместном применении с бета-адреноблокаторами.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

Ввиду потенциальных нарушений атриовентрикулярного проведения, левожелудочковой недостаточности и снижения АД одновременное применение бета-адреноблокаторов, включая тимолол, и блокаторов медленных кальциевых каналов (для приема внутрь или внутривенного введения) следует осуществлять с осторожностью. У пациентов с нарушением функции сердца одновременное применение указанных групп препаратов не рекомендуется.

Симпатолитики

При одновременном применении бета-адреноблокаторов и симпатолитиков, например, резерпина, за пациентами следует установить тщательный контроль ввиду взаимного усиления их эффектов, снижения АД и/или выраженной брадикардии, которые могут привести к вертиго, синкопальному состоянию и постуральной гипотензии.

Сердечные гликозиды

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов может привести к нарушению атриовентрикулярного проведения.

Ингибиторы изофермента CYP2D6

Одновременное применение тимолола с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) может привести к усилению блокады бета-адренорецепторов (в том числе урежению ритма сердца, депрессии).

Клонидин

Бета-адреноблокаторы для приема внутрь могут усугубить «рикошетную» гипертензию, которая может возникнуть после отмены клонидина. Сведения об усугублении «рикошетной» гипертензии на фоне применения тимолола в лекарственной форме «капли глазные» отсутствуют.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена действием бета-адреноблокаторов.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке (тюбик-капельница в пачке) при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

После вскрытия использовать в течение 30 суток.

Не применять по истечении срока годности.