Лозартан-Н таблетки 25 мг + 100 мг, 30 шт

Лозартан-Н таблетки 25 мг + 100 мг, 30 шт

Состав:

Дозировка 25 мг+100 мг

1 таблетка содержит:

действующие вещества: гидрохлоротиазид 25,00 мг, лозартан калия 100,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 60,00 мг, кроскармеллоза натрия 13,60 мг, маннитол 72,00 мг, магния стеарат 2,40 мг, повидон К-30 8,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 59,00 мг;

пленочная оболочка: Опадрай желтый 10,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,900 мг, титана диоксид 2,685 мг, тальк 1,000 мг, железа оксид желтый 0,413 мг, солнечный закат желтый 0,002 мг.

Фармакодинамика:

Лозартан-Н Канон - комбинированный препарат, оказывает антигипертензивное действие.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертеизивпыми свойствами; антигипертензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное артериальное давление (АД).

Диуретический эффект развивается в течение 2 часов, достигает максимума в среднем через 4 часа и продолжается в среднем от 6 до 12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лозартан

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан высокоэффективный при приеме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других-гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы (ССС). Кроме того, лозартан не ингибирует аигиотепзиппревращающий фермент (АПФ), отвечающий за разрушение брадикинипа. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан - 1,7%, плацебо - 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинсфрина и альдостероиа, артериальное давление (АД), давление в "малом" кругу кровообращения; уменьшает постиагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСП).

При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина (ПАР), что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако, после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

И лозартан, и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1, чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным, чем лозартан.

Показания:

- Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия)

- Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- Повышенная чувствительность к производным сульфонамида;

- Анурия;

- Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

- Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью), холестаз;

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

- Рефрактерная гипокалиемия, гиперкалиемия;

- Трудноконтролируемый сахарный диабет;

- Болезнь Аддисона;

- Беременность и период грудного вскармливания;

- Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);

- Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией.

Способ применения и дозы:

Препарат Лозартан-Н Канон предназначен для лечения пациентов, у которых не удалось достичь адекватного контроля артериального давления при применении только лозартана или гидрохлоротиазида в монотерапии. Перед назначением препарата рекомендуется проведение предварительной титрации доз отдельных компонентов (лозартана и гидрохлоротиазида). Препарат Лозартан-Н Канон принимается внутрь вне зависимости от времени приема пищи 1 раз в сутки.

Препарат Лозартан-Н Канон можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

1 таблетка препарата Лозартан-Н Канон 1 раз в сутки. Препарат Лозартан-Н Канон назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта на фоне применения комбинации гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг и лозартаиа в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. Максимальная доза - 1 таблетка препарата Лозартан-Н Канон 1 раз в сутки.

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

1 таблетка препарата Лозартан-Н Канон 1 раз в сутки. Препарат Лозартан-Н Канон назначают пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне применения комбинации гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг и лозартана в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся я а гемодиализе

Препарат Лозартан-Н Канон не должен применяться для начальной терапии у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин). Препарат Лозартан-Н Канон не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на гемодиализе.

Препарат Лозартан-Н Канон не должен применяться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) (см. раздел "Противопоказания").

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК)

Препарат Лозартан-Н Канон не должен применяться для начальной терапии у пациентов со сниженным ОЦК.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Препарат Лозартан-Н Канон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел "Противопоказания").

Применение у пациентов пожилого возраста

Препарат Лозартан-Н Канон не должен применяться для начальной терапии у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях с комбинацией гидрохлоротиазид + лозартан не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелательные явления ограничивались теми, о которых сообщалось ранее при применении лозартана и гидрохлоротиазида в отдельности.

При постмаркетинговом применении гидрохлоротиазида + лозартана наблюдались следующие нежелательные явления:

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: гиперкалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Следующие нежелательные явления наблюдались при применении лозартана и гидрохлоротиазида в отдельности.

Гидрохлоротиазид

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции;

Очень редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эритродермия, обратимые пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, ангионевротический отек гортани, глотки, языка, лица, губ, слизистых оболочек (в том числе с летальным исходом).

Нарушения со стороны обмена веществ и литания

Нечасто: потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушения водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия). Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестироваться;

Очень редко: метаболический алкалоз.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: снижение продукции слезной жидкости, нарушение зрения;

Очень редко: конъюнктивит;

Частота неизвестна: острая миопия, вторичная закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: некротизирующий васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легких).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сиаладенит, раздражение слизистой оболочки желудочное кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: фотосенсибилизация, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобпый синдром.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: судороги мышц.

Нарушения со стороны почек и моче выводящих путей

Нечасто: глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: повышение температуры тела.

Лозартан

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, экхимозы, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия, подагра.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, бессонница;

Нечасто: беспокойство, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, обморок, тревога, тревожные расстройства, панические расстройства, спутанность сознания, депрессия, сонливость, расстройство сна, ухудшение памяти.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение зрения, ощущение сухости и жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго, шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит);

Нечасто: фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, ринит, носовое кровотечение, дискомфорт в глоточной области.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе;

Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: судороги, миалгии, боль в спине, боль в ногах;

Нечасто: артралгия, боль в руках, боль в плече, боль в колене, артриты, фибромиалгия, мышечная слабость, припухлость суставов, костно-мышечная боль.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, боль в груди, атриовентрикулярная блокада II степени, цереброваскулярные события, инфаркт миокарда, васкулит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: никтурия, частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, ослабление либидо, импотенция.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сухость кожи, эритема, "приливы" крови к коже лица, фотосенсибилизация, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, алопеция, дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения, повышенная утомляемость;

Нечасто: отек лица, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: гиперкалиемия, снижение гематокрита и гемоглобина;

Нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина;

Очень редко: повышение активности "печеночных" трансамипаз.

Взаимодействие:

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с тиазидными диуретиками может наблюдаться взаимодействие со следующими веществами:

Этанол, барбитураты, наркотические вещества или антидепрессанты

Может повышаться риск возникновения ортостатической гипотензии

Гипогликемические средства (инсулин и пероральные гипогликемические препараты)

Лечение тиазидными диуретиками может влиять на толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов. Метформин следует применять с осторожностью вследствие риска развития лактоацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с применением гидрохлоротиазида.

Прочие гипотензивные препараты

Возможен аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол

В присутствии ионообменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Прием разовой дозы колестирамина или колестипола приводит к связыванию гидрохлоротиазида и снижению его всасывания из желудочно-кишечного тракта на 85% и 43%, соответственно.

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ)

Возможно усугубление дефицита электролитов, в особенности гипокалиемии.

Прессорные амины (например, адреналин)

Возможно снижение эффекта прессорных аминов, однако это не исключает возможность их применения.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарина хлорид)

Возможно усиление действия миорелаксантов.

Препараты лития

Диуретики снижают почечный клиренс лития и значительно повышают риск его токсического воздействия. Рекомендуется избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с препаратами лития.

Лекарственные препараты, использующиеся для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

Может потребоваться коррекция дозы противонодагрических лекарственных препаратов, поскольку гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови. Одновременное применение с тиазидами может повысить частоту возникновения реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден)

Возможно повышение биодоступности тиазидпых диуретиков за счет снижения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)

Тиазидные диуретики могут ингибировать выведение цитотоксических препаратов через почки и усиливать их миелосупрессивный эффект.

Салицилаты

В случае применения высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Метилдопа

Были описаны единичные случаи развития гемолитической анемии у пациентов, одновременно получавших гидрохлоротиазид и метилдопу.

Циклоспорин

Сопутствующее лечение циклоспорином может повышать риск гиперурикемии и осложнений подагры.

Сердечные гликозиды

Гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидными диуретиками, может способствовать развитию аритмий, индуцированных сердечными гликозидами.

Лекарственные препараты, на эффект которых влияют изменения содержания калия в плазме крови

При одновременном назначении гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, на эффект которых влияют изменения содержания калия в плазме крови (например, сердечные гликозиды и противоаритмические препараты), рекомендуется проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и ЭКГ-мониторинг. Эти меры также рекомендуется проводить при одновременном применении гидрохлоротиазида со следующими лекарственными средствами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (в том числе противоаритмическими), поскольку гипокалиемия выступает фактором, предрасполагающим к развитию пируэтной тахикардии:

- антиаритмические средства класса IA (например, хинидин, гидрохинидин, дозопирамид);

- антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол);

- некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, нимозид, галоперидол, дроперидол);

- другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, пентамидии, терфенадин, винкамин внутривенно).

Соли кальция

Тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в плазме крови за счет снижения выведения кальция почками. Если пациент принимает препараты кальция, необходимо проводить контроль содержания кальция в плазме крови и, соответственно, корректировать дозировку препаратов кальция.

Характеристики