Моксифлоксацин таблетки 400мг 5шт

Моксифлоксацин таблетки 400мг 5шт

Состав:

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,4 мг (в пересчете на моксифлоксацин - 400,0 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон К29-32 (пласдон К29/32), магния стеарат.

Состав оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110), краситель железа оксид красный (Е172) или поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000), тальк, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110), краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологическое действие:

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон.

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (от 10-7 до 10-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении C7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.

Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель.

Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные

Умеренно чувствительные

Резистентные

Грамположительные

Gardnerella vaginalis

Streptococcus pneumoniae * (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/ сульфаметоксазол

Streptococcus pyogenes (группа А)*

Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)+

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

Enterococcus avium*

Enterococcus faecium*

Грамотрицательные

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

Bordetella pertussis

Legionella pneumophila

Escherichia coli*a

Acinetobacter baumannii

Klebsiella pneumoniae*a

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii*

Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii)

Enterobacter cloacae*

Pantoea agglomerans

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae*

Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)

Анаэробы

Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

FFusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.*

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Propionibacterium spp.

Clostridium spp.*

Атипичные

Chlamydia pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Mycoplasma pneumoniae*

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Legionella pneumophila*

Coxiella burnetii

+ - Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (МЯБА). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных МЯБА, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

а - Возможно развитие приобретенной резистентности.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармококинетической кривой «концентрация-время» (АUС)/МИК90, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: АUС/МИК90 > 30-40.

Параметр (среднее значение)

AUIC* (ч)

Сmах/ МИК90

МИК90 0,125 мг/л

279

23,6

МИК90 0,25 мг/л

140

11,8

МИК90 0,5 мг/л

70

5,9

* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение АИС/МИК90).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

• неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

• внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;

• осложнение инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);

• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;

• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний моксифлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

• острый синусит;

• обострение хронического бронхита.

* - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и любому другому компоненту препарата.

• Возраст до 18 лет.

• Беременность и период грудного вскармливания.

• Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда.

• В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.

• Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

• В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:

• обострение хронического бронхита: 5-10 дней;

• острый синусит: 7 дней;

• неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней;

• внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;

• осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая, длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день;

• осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней;

• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином в таблетках может достигать 21 дня.

Пропущенная доза

В случае пропуска дозы препарата ее следует принять в любое время, но не позднее чем за 8 часов до следующей запланированной дозы. Если до следующей дозы остается менее 8 часов, пропущенную дозу не следует принимать, а лечение следует продолжить в соответствии с рекомендованным графиком приема таблеток. Не следует принимать двойные дозы для компенсации пропущенной.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤ 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов различных этических групп

Изменение режима дозирования не требуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлены.

Побочные эффекты:

Табличное резюме нежелательных реакций

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и пострегистрационных сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Системно-органный класс

Часто

(≥ 1/100, но < 1/10)

Нечасто

(≥ 1/1000, но < 1/100)

Редко

(≥ 1/10000, но < 1/1000)

Очень редко

(< 1/10000)

Частота неизвестна

Инфекции и инвазии

Суперинфекции, вызванные резистентными бактериями или грибами, к примеру, кандидоз полости рта или вагинальны й кандидоз

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО)

Изменение концентрации тромбопластина

Повышение концентрации протромбина / уменьшение МНО арганулоцитоз, панцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы:

Аллергические реакции, зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия

Анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)

Эндокринные нарушения:

Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона

Нарушения метаболизм а и питания:

Гиперлипидемия

Гипергликемия, гиперурикемия

Гипогликемия, гипогликемическая кома. Тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин

Психические нарушения:

Тревожность, психомоторная гиперактивность /ажитация

Эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации, нарушение памяти, делирий

Деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки)

Нервозность

Нарушения со стороны нервной системы*:

Головная боль, головокружение

Характеристики