Валз Н 80мг+12,5мг, таблетки 28шт

Валз Н 80мг+12,5мг, таблетки 28шт.

Состав:

действующие вещества: валсартан 80,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая pH 102 - 36,00 мг, лактозы моногидрат - 29,72 мг, кроскармеллоза натрия - 10,80 мг, повидон К29/32 - 7,20 мг, тальк - 1,80 мг, магния стеарат - 1,26 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,72 мг;

оболочка пленочная: Опадрай II 85G34642 Розовый 7,20 мг (поливиниловый спирт - 3,17 мг, тальк - 1,44 мг, титана диоксид - 1,39 мг, макрогол 3350 - 0,89 мг, лецитин - 0,25 мг, краситель железа оксид красный - 0,03 мг, краситель железа оксид желтый - 0,03 мг, краситель железа оксид черный - 0,0006 мг).

Фармакологическое действие:

Препарат Валз Н - комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII) и тиазидный диуретик.

Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД). Являясь активным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке ионов натрия.

Валсартан - активный специфический АРАII. Он избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1 которые ответственны за вазопрессорное действие ангиотензина II. Увеличение в сыворотке крови концентрации ангиотензина II вследствие блокады валсартаном AT1-рецепторов может приводить к стимуляции незаблокированных АТ2-рецепторов, что отчасти уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с активацией AT1-рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Так как валсартан не ингибирует АПФ, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II и вызывающий разрушение брадикинина, развитие побочных эффектов, связанных с накоплением брадикинина, маловероятно.

При сравнении валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно).

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия (Na+) и хлора (Сl-). Подавление ко-транспортной системы Na+ и Сl-, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов Сl- в данной системе. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.

Показания:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида, или любому другому компоненту препарата;

• беременность и планирование беременности, период грудного вскармливания;

• тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз печени и холестаз;

• анурия, тяжелые нарушения функции почек (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у данной категории пациентов до настоящего времени не установлены);

• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;

• одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);

• одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

Способ применения и дозы:

Перед началом терапии препаратом Валз Н необходимо скорректировать водноэлектролитные нарушения (см. разделы "С осторожностью" и "Особые указания"). Препарат применяют внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от времени приема пищи.

Препарат Валз Н назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Рекомендуется подбор дозы препарата в зависимости от индивидуального антигипертензивного эффекта. С целью снижения вероятности развития выраженного снижения АД и проявления других нежелательных явлений рекомендуется постепенно повышать дозу препарата Валз Н на каждом из этапов подбора дозы. Препарат Валз Н доступен в следующих фиксированных дозах активных компонентов валсартан+гидрохлоротиазид - 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг, 160 мг + 25 мг, 320 мг + 12,5 мг или 320 мг + 25 мг.

В случаях, когда это приемлемо, у пациентов с неадекватным контролем АД при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом возможен переход на комбинированный препарат Валз Н с фиксированными дозами активных компонентов с предшествующим этапом титрования доз валсартана и гидрохлоротиазида.

После начала лечения необходимо осуществлять контроль АД. При отсутствии адекватного гипотензивного эффекта доза препарата Валз Н может быть постепенно увеличена до максимальных суточных доз по валсартану и гидрохлоротиазиду - 320 мг+25 мг или 320 мг+12,5 мг.

Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии. Однако некоторым пациентам может потребоваться от 4 до 8 недель лечения для достижения адекватного контроля АД что следует принимать во внимание в период титрования дозы.

В случае отсутствия ожидаемого эффекта снижения АД в течение 8 недель терапии препаратом Валз Н в дозе 320 мг+25 мг, лечащему врачу следует рассмотреть иную схему лечения (назначить дополнительно какой-либо гипотензивный препарат или перейти на лечение другим гипотензивным препаратом).

Пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (СКФ ≥ 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) изменений дозы препарата не требуется. В виду того, что одним из активных веществ является гидрохлоротиазид, препарат Валз Н противопоказан для приема пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).

У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Препарат Валз Н противопоказан для приема пациентам с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени.

Не требуется коррекции дозы пожилым пациентам.

Препарат Валз Н противопоказан детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) по данным клинических и постмаркетинговых исследований встречались чаще при применении валсартана и гидрохлоротиазида в сравнении с плацебо.

На фоне терапии препаратом Валз Н возможно возникновение HP, отмечавшихся как при применении валсартана и гидрохлоротиазида в отдельности, так и не выявленных в ходе клинических исследований препарата Валз Н.

Для оценки частоты HP использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %), частота неизвестна (частоту развития по имеющимся данным установить невозможно).

Системно-органный класс

Нежелательные реакции

Валсартан+ Гидрохлоротиазид

Валсартан

Гидрохлоротиазид

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

немеланомный рак кожи

(базальноклеточная карцинома кожи и плоскоклеточная карцинома кожи)

частота неизвестна

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

тромбоцитопения, иногда в сочетании с пурпурой

частота неизвестна

редко

агранулоцитоз

очень редко

угнетение костномозгового кроветворения

очень редко

гемолитическая анемия

очень редко

лейкопения

очень редко

снижение гемоглобина

частота неизвестна

апластическая анемия

частота неизвестна

Нарушения со стороны иммунной системы

реакции гиперчувствительности

очень редко

явления гиперчувствительности / аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

частота неизвестна

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

повышение концентрации липидов в плазме крови (особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида)

очень часто

гипомагниемия

часто

гипонатриемия

частота неизвестна

гиперурикемия

часто

гиперкальциемия

редко

гипергликемия

редко

глюкозурия

редко

снижение ОЦК

нечасто

ухудшение течения сахарного диабета

редко

гипохлоремический алкалоз

очень редко

повышение содержания калия в сыворотке крови

частота неизвестна

Нарушения со стороны психики

нарушения сна

редко

депрессия

редко

Нарушения со стороны нервной системы

головная боль

часто

редко

парестезия

нечасто

редко

головокружение

очень редко

редко

обморок

частота неизвестна

Нарушения со стороны органа зрения

снижение остроты зрения

нечасто

нарушение зрения (особенно в первые несколько недель лечения)

редко

острый приступ закрытоугольной глаукомы

частота неизвестна

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

шум в ушах

нечасто

вертиго

нечасто

Нарушения со стороны сердца

аритмии

редко

Нарушения со стороны сосудов

ортостатическая гипотензия (может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств)

часто

выраженное снижение АД

нечасто

периферические отеки

частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

кашель

нечасто

респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит

очень редко

некардиогенный отек легких

частота неизвестна

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

снижение аппетита

часто

умеренно выраженная тошнота

часто

тошнота

нечасто

рвота

часто

боль в животе

нечасто

дискомфорт в животе

редко

запор

редко

диарея

очень редко

редко

панкреатит

очень редко

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

внутрипеченочный холестаз или желтуха

редко

повышение активности "печеночных" ферментов

частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

крапивница и другие виды кожной сыпи

часто

фотосенсибилизация

редко

некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз

очень редко

волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки

очень редко

ангионевротический отек

частота неизвестна

кожная сыпь

частота неизвестна

кожный зуд

частота неизвестна

буллезный дерматит

частота неизвестна

мультиформная эритема

частота неизвестна

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

миалгия

нечасто

артралгия

очень редко

мышечные спазмы

частота неизвестна

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

почечная недостаточность

частота неизвестна

острая почечная недостаточность

частота неизвестна

нарушение функции почек

частота неизвестна

частота неизвестна

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

импотенция

часто

Общие расстройства и нарушения в месте введения

повышенная утомляемость

нечасто

гипертермия

частота неизвестна

астения

частота неизвестна

Лабораторные и инструментальные данные

повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови

частота неизвестна

повышение билирубина в сыворотке крови

частота неизвестна

повышение креатинина в сыворотке крови

частота неизвестна

гипокалиемия

частота неизвестна

гипонатриемия

частота неизвестна

повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови

частота неизвестна

нейтропения

частота неизвестна

Следующие HP наблюдались у пациентов с артериальной гипертензией во время клинических исследований препарата Валз Н без очевидной связи с приемом препарата: боль в животе, боли в верхней части живота, тревога, артрит, астения, боль в спине, бронхит (в том числе острый), боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, одышка, сухость слизистой оболочки полости рта, носовые кровотечения, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипестезии, гриппоподобное состояние, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, мышечный гипертонус, заложенность носа, назофарингит, тошнота, боль в шее, периферические отеки, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в гортани и глотке, пирексия, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения.

Следующие HP наблюдались во время клинических исследований валсартана у пациентов с артериальной гипертензией независимо от их причинно-следственной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Взаимодействие:

Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида

Лекарственные средства, совместное применение с которыми следует избегать:

Препараты лития

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валз Н, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков.

Лекарственные средства, совместное применение с которыми требует осторожности:

Гипотензивные препараты

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими артериальное давление (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, АРАII).

Прессорные амины

Возможно ослабление действия прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), не требующее прекращения совместного применения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

НПВП при одновременном приеме могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов к ангиотензину II, так и гидрохлоротиазида. Одновременный прием препарата Валз Н и НПВП может привести к нарушению функции почек и повышению содержания калия в сыворотке крови. При необходимости совместного применения препарата Валз Н и НПВП перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения.

Лекарственные взаимодействия для валсартана

Лекарственные средства, совместное применение с которыми следует избегать:

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, биологически активных добавок, содержащих калий; калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина) требует соблюдения мер предосторожности, (в том числе, частого определения содержания калия в крови).

Двойная блокада РААС

При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушении функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРАII, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Одновременное применение АРАII, включая валсартан, с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов