Омевел капсулы 20мг 30шт

Омевел капсулы 20мг 30шт.

Состав:

Действующее вещество: омепразол (пеллеты 8,5 %) - 235,290 мг, содержащие омепразол - 20 мг.

Вспомогательные вещества пеллет: акриловое покрытие L30D, кальция карбонат, калия дигидрофосфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пел­леты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), макрогол-6000, повидон К-30, натрия гидрок­сид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, полисорбат-80.

Состав капсулы желатиновой: желатин; корпус: титана диоксид; крышечка: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид.

Фармакологическое действие:

Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных ка­нальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+/К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кис­лоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Омепразол при ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ин­гибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект дости­гается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол вызывает устойчивое снижение значения 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кис­лоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол при ежедневном применении внутрь поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне pH ≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентра­ции препарата в плазме крови в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола одновременно с антибактери­альными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ре­миссией язвенной болезни, что снижает вероятность такого осложнения, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в же­лудке. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения тера­пии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирова­ния секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначитель­ному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация CgA в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления эндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протон­ного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования определения концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить че­рез 14 дней после прекращения применения омепразола.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением кон­центрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Показания:

Взрослым:

- язва двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка;

- НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;

- эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответству­ющей антибактериальной терапией);

- рефлюкс-эзофагит;

- симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

- диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

- синдром Золлингера-Эллисона.

Детям старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:

- рефлюкс-эзофагит;

- симптоматическая ГЭРБ.

Детям старше 4 лет и подросткам:

- язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и (или) к лю­бому из компонентов препарата.

- Одновременное применение с эрлотинибом, позаконазолом.

- Детский возраст до 2 лет.

- Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс-эзофа­гита и симптоматической ГЭРБ.

- Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс-эзофа­гита, симптоматической ГЭРБ и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

- Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы:

Внутрь, капсулы рекомендуется принимать утром перед едой или во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Содержимое капсулы нельзя разжевывать. В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы у взрослых и де­тей, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (например, с со­ком, йогуртом). Полученная суспензия должна быть использована в течение 30 минут. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, снова налейте в стакан жидкости наполо­вину, взболтайте и выпейте.

Взрослые

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препа­рат по 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У боль­шинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель.

В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-недельном приеме препарата.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки. Заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомен­дуют омепразол 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.

Язва желудка

Рекомендуемая доза препарата по 20 мг 1 раз в сутки. Препарата обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого до­стигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют препарат по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией нестероидными про­тивовоспалительными препаратами (НПВП) или после ее прекращения рекомендуемая доза препарата по 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов, у ко­торых не произошло излечение в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для профилактики язв, эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспеп­сии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата по 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни

Трехкомпонентная схема лечения

- Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты прини­мать 2 раза в сутки в течение 1 недели

или

- омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели

или

- омепразол 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Двухкомпонентная схема лечения

- Омепразол 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует де­лить на части) в течение 2-х недель. Во время клинических испытаний применяли амокси­циллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2-х недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с ре­комендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза препарата по 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-х-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется применять омепразол 40 мг 1 раз в сутки, излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Симптоматическая ГЭРБ

Рекомендуемая доза препарата по 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4-х недель лече­ния (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследо­вание пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают препарат по 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4-х недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозе. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необхо­димо. Рекомендуемая начальная доза омепразола - 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным у более 90 % пациентов при приеме 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на 2 части и принимать 2 раза в стуки.

Дети

Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая ГЭРБ

Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Реко­мендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс-эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был до­стигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori

При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериаль­ным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто - 7 дней, но в ряде случаев - до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.

Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте старше 4-х лет рекомендуется следующая схема лечения:

Масса тела

Схема лечения

15-30 кг

Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

31-40 кг

Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг.

Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

>40 кг

Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

Режим дозирования у особых групп пациентов

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и Т1/2 омепразола из плазмы крови увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной; при нару­шении функции почек и у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при пострегистрационном применении.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой

деятельности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). В пределах каждой группы частоты встречаемости нежелательные реакции указаны в порядке уменьшения серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/ анафилакти­ческий шок).

Нарушения метаболизма и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипомагниемия может ассо­циироваться с гипокалиемией.

Психические нарушения: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность созна­ния, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокруже­ние, парестезия, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/ рвота, запор, доброкачественные железистые полипы в желудке; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неиз­вестна - микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, кож­ная сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная вол­чанка (ПККВ).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто – перелом бедра, костей запястья и позвоночника; редко – артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит, риск развития острого тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессирова­нием до почечной недостаточности).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - гине­комастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - периферические отеки, недомогание; редко - усиление потоотделения.

Сообщалось о случаях образования железистых полипов в желудке у пациентов, принима­ющих лекарственные препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение дли­тельного промежутка времени. Полипы доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Взаимодействия:

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ин­гибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепра­золом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновре­менный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов). Одновременный прием омепразола с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан. Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирус­ными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда из­вестны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасыва­ние антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофер­мента CYP2C19. При одновременном применении омепразола и некоторых антиретрови­русных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом от­мечается снижение их концентрации в сыворотке крови. В связи с этим одновременное при­менение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфи­навир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при применении с некоторыми другими ан­тиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутству­ющее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мони­торинг международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может пона­добиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению вре­мени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация - время» (AUC) цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаи­модействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сутки) и омепразолом (80 мг/сутки внутрь), которое приводит к снижению экспози­ции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального

ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при одновременном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сутки одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалицило­вой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47 000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосу­дистых осложнений на фоне одновременного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

При применении клопидогрела одновременно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ин­гибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, веро­ятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные сред­ства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения при­ема омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.

Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола.

Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не принимать по истечении срока годности.