Левофлоксацин таблетки 500мг, 10шт

Левофлоксацин таблетки 500мг, 10шт.

Состав:

На одну таблетку:

Действующее вещество:

Левофлоксацина гемигидрат, в пересчете на левофлоксацин - 250 мг и 500 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 7 мг и 14 мг, магния стеарат - 3,2 мг и 6,4 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 14 мг и 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21,6 мг и 43,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) - 5 мг и 10 мг, тальк - 6,4 мг и 12,8 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал -1500) - 12,8 мг и 25,6 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 4 мг и 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 2,02 мг и 4,04 мг, тальк - 1,48 мг и 2,96 мг, титана диоксид Е 171 - 1,459 мг и 2,918 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104 - 0,84 мг и 1,68 мг, краситель железа оксид (II) Е 172 - 0,198 мг и 0,396 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132 - 0,003 мг и 0,006 мг) - до получения таблетки, покрытой пленочной оболочкой, массой 330 мг и 660 мг соответственно.

Фармакологическое действие:

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК≤2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные/], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пeнициллин-чувствительные/-резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/- резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+//β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

- Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингибирования -16-14 мм):

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

- Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК≥5 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм)

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

- Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

- Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Показания:

Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:

- острый синусит;

- обострение хронического бронхита;

- внебольничная пневмония;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

- хронический бактериальный простатит;

- инфекции кожных покровов и мягких тканей;

- для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

- профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Эпилепсия.

- Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis),

- Поражение сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе.

- Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста).

- Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода).

- Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 250 мг/24 ч; у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (в т. ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) невозможно применение для всех режимов дозирования.

Способ применения и дозы:

Способ применения

Таблетки Левофлоксацин 250 мг или 500 мг принимают внутрь один или два раза в сутки.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата.

Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина в таблетках равна 99-100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел "Фармакокинетика").

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Дозы и продолжительность лечения

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин)

Острый синусит: по 2 таблетки препарата 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) -10-14 дней.

- Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки препарата 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.

- Внебольничная пневмония: по 2 таблетки препарата 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

- Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 1 таблетке препарата 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.

- Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки препарата 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

- Пиелонефрит: по 2 таблетки препарата 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.

- Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки препарата 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней.

- Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки препарата 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

- Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке препарата 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - до 3-х месяцев.

- Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки препарата 250 мг или no 1 таблетке 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК <50 мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата .

Клиренс креатинина (КК), мл/мин

Режим дозирования

Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин:

500 мг/24 ч

Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин:

500 мг/12 ч

50-20

первая доза 500 мг, затем по 250 мг/24 ч

первая доза 500 мг, затем по 250 мг/12 ч

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Побочные эффекты:

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000) (включая отдельные сообщения); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата

Нарушения со стороны сердца

Редкие: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

Редкие: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головная боль, головокружение.

Нечастые: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).

Редкие: парестезия, судороги.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редкие: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения, увеит.

Неизвестная частота: преходящая потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов).

Редкие: звон в ушах.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые: одышка.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: диарея, рвота, тошнота.

Нечастые: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечастые: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Редкие: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечастые: артралгия, миалгия.

Редкие: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер, разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечастые: анорексия.

Редкие: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

Неизвестная частота: гипергликемия, гипогликемическая кома.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечастые: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны сосудов

Редкие: снижение артериального давления.

Общие расстройства

Нечастые: астения.

Редкие: пирексия (повышение температуры тела).

Неизвестная частота: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: ангионевротический отек.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частые: повышение активности "печеночных" ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ).

Нечастые: повышение концентрации билирубина в крови.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом); гепатит, желтуха.

Нарушения психики

Частые: бессонница.

Нечастые: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.

Редкие: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.

Неизвестная частота (постмаркетинговые данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Взаимодействие:

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк; диданозином

Препараты, содержащие двухвалентные или трёхвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата.

Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.

С сукральфатом

Действие препарата значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).

Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено.

Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/ международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

С циклоспорином

Левофлоксацин увеличивал T1/2 циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С глюкокортикостероидами

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Дополнительно:

Такие побочные эффекты препарата, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел "Побочное действие"), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и м