Рисперидон-Вертекс таблетки 2мг 20шт 

Рисперидон-Вертекс таблетки 2мг 20шт

Состав:

Дозировка 2 мг

действующее вещество: рисперидон - 2,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 145,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 40,00 мг; крахмал кукурузный - 10,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг; магния стеарат - 2,00 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза - 3,600 мг, тальк - 1,200 мг, титана диоксид - 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,540 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (И %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 6,000 мг.

Фармакодинамика:

Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокое сродство к 5НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминовыми рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания:

- Лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 до 17 лет;
- лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет;
- краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам;
- краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;
- редкие наследственные формы непереносимости галактозы;
- дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 5 лет при поведенческих расстройствах у детей;
- детский возраст до 13 лет при лечении шизофрении;
- детский возраст до 10 лет при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести;
- возраст до 18 лет по остальным показаниям.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения

Взрослые

Начальная доза рисперидона для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2 мг в сутки (в один или два приема). На второй день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличить до 1-2 мг на прием два раза в сутки.

Применение у детей от 13 лет

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Мании при биполярных расстройствах

Взрослые

Начальная доза рисперидона для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) - 2 мг в сутки (в один или два приема). Коррекцию дозы необходимо проводить не ранее, чем через 24 часа на 1 мг в сутки. Обычно оптимальная доза варьирует от 1 мг до 6 мг в сутки. Применение рисперидона в суточной дозе выше 6 мг при лечении маний при биполярных расстройствах не изучалось. Продолжительное симптоматическое лечение рисперидоном должно быть обоснованным.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличить до 1-2 мг на прием два раза в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения рисперидона у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей от 10 лет

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией Альцгеймера

Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг два раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы на 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в день. У некоторых пациентов, однако, эффективная доза может составлять по 1 мг два раза в сутки.

Рисперидон не должен применяться более 6 недель у пациентов с постоянной агрессией при деменции Альцгеймера. Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения.

Расстройства поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием 0,5 мг в день, тогда как другим пациентам требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг один раз в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг один раз в день.

Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения.

Длительный прием рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Применение у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью замедляется выведение активной антипсихотической фракции. При печеночной недостаточности увеличивается концентрация метаболитов рисперидона в плазме крови. Поэтому у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью начальную и эффективную дозы рекомендуется снизить на 50 %, увеличение дозы должно проводиться медленнее. Рисперидон следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) начальная доза рисперидона не должна превышать 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 0,5 мг при применении 2 раза в сутки. Для доз 1,5 мг и более, дважды в сутки, необходимо увеличить интервал до 1 недели или более.

Переход на лечение рисперидоном

Рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу препарата рисперидон следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

При резкой отмене рисперидона может возникнуть синдром "отмены" (в т.ч. тошнота, бессонница, повышенная потливость), поэтому прекращать применение препарата рекомендуется постепенно. Возможны рецидивы психотических симптомов и появление непроизвольных движений (таких как акатазия, дистония и дискенезия).

Побочные эффекты:

Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными реакциями (частота возникновения > 10 %) являлись: бессонница, головная боль и паркинсонизм.

Дозозависимыми нежелательными реакциями являются паркинсонизм и акатизия.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10;

часто от > 1/100 до <1/10;

нечасто от >1 /1000 до < 1/100;

редко от > 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Инфекции и инвазии:

часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха;

нечасто - вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акродерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;

редко - хронический средний отит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия, тромбоцитопения;

редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто - гиперчувствительность;

редко - лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Эндокринные нарушения:

редко - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:

часто - снижение аппетита, повышение аппетита;

нечасто - полидипсия, анорексия, сахарный диабет3, гипергликемия;

редко - водная интоксикация, гипогликемия;

очень редко - диабетический кетоацидоз.

Психические нарушения:

очень часто - бессонница;

часто - беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога;

нечасто - спутанность сознания, мании, ослабление либидо, вялость, нервозность;

редко - аноргазмия, уплощение аффекта.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - паркинсонизм2, сонливость, головная боль, седативное действие;

часто - акатизия2, головокружение2, тремор, дистония2, летаргия, дискинезия2;

нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, нарушение координации, расстройство вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, ишемия мозга, нарушение движений;

редко - цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, тремор головы.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто - нечеткое зрение, конъюнктивит;

нечасто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, выделения из глаз, периорбитальный отек, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;

редко - снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома, интраоперационный синдром "дряблой" радужки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

нечасто - боль в ухе, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия;

нечасто - атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, сердцебиение, нарушение проводимости сердца;

редко - синусовая брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

часто - артериальная гипертензия;

нечасто - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к лицу;

редко - эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, кашель, боль в области гортани и глотки;

нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, дисфония, нарушения проводимости дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания;

редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в области живота, боли в области живота;

нечасто - дисфагия, энкопрез, гастрит, фекалома, метеоризм, гастроэнтерит;

редко - непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - кожная сыпь, эритема;

нечасто - поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, сухость кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, изменение цвета кожи, алопеция;

редко - перхоть;

очень редко - отек Квинке.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

часто - боль в спине, артралгия, боль в конечностях;

нечасто - мышечная слабость, миалгия, боли в шее, припухлость суставов, нарушение осанки, тугоподвижность суставов, мышечные боли в груди;

редко - рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто- энурез;

нечасто - задержка мочевыделения, недержание мочи, дизурия, поллакиурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто - нарушение менструального цикла2, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, галакторея, сексуальная дисфункция;

редко - приапизм.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния:

редко - синдром "отмены" у новорожденных.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

часто - усталость, астения, периферический отек, генерализованный отек, боли в области грудной клетки;

нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, дискомфорт в области грудной клетки, плохое самочувствие, медлительность, отек лица, нарушение походки, озноб;

редко - гипотермия, похолодание конечностей, синдром "отмены".

Лабораторные и инструментальные данные:

часто - увеличение концентрации пролактина в сыворотке крови1, увеличение массы тела;

нечасто - удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), увеличение активности трансаминаз, отклонения ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, уменьшение количества лейкоцитов в крови, повышение температуры тела, увеличение уровня креатинфосфокиназы, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, увеличение концентрации холестерина в крови;

редко - понижение температуры тела, увеличение уровня триглицеридов в крови.

1 - гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

2 - экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (беспокойство, гиперкинезия и синдром "беспокойных" ног), тремор, дискинезия (подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Термин "дистония" включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидальное происхождение. Бессонница включает расстройство засыпания, интрасомническое расстройство. Судороги включают большой судорожный припадок. Расстройство менструального цикла включает нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек.

3 - в плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18 % пациентов принимавших рисперидон, по сравнению с 0,11 % пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических исследований составила 0,43 % всех пациентов, принимавших рисперидон.

Нежелательные реакции, обусловленные палиперидоном

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому следует учитывать профиль нежелательных реакций этих активных веществ (включая формы препаратов как для приема внутрь, так и для инъекций). Кроме вышеприведенных реакций, следующие нежелательные реакции наблюдались при применении препаратов, содержащих палиперидон, но они могут развиться и при применении рисперидона.

Нарушения со стороны сердца: синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Класс-эффекты

Нарушения со стороны сердца

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в пострегистрационном периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердечной деятельности и желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при применении антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

В ходе плацебо-контролируемых исследовании у пациентов с шизофренией, статистически значимое увеличение массы тела не менее 7 % через 6-8 недель наблюдалось у 18 % пациентов, принимающих рисперидон, и у 9 % пациентов, принимающих плацебо. В плацебо- контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев увеличения массы тела на 7 % и более после 3 недель лечения было сравнимо в группе, принимающей рисперидон (2,5 %), и в группе, принимающей плацебо (2,4 %), а в группе активного контроля было немного выше (3,5 %).

У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое повышение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год. С 12 до 16 лет величина повышения массы тела должна составлять 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков.

Особые группы пациентов

Характеристики