Эстрожель гель трансдермальный 0,6мг/г 80г флакон с помпой 

Эстрожель гель трансдермальный 0,6мг/г 80г флакон с помпой

Состав:

на 1 г геля:

Действующее вещество:

Эстрадиола гемигидрат 0,6 мг [в пересчете на эстрадиол].

Вспомогательные вещества:

Карбомер (карбопол 980) 5,0 мг, троламин (триэтаноламин) 5,0 мг, этанол 400 мг, вода очищенная q.s. до 1 г.

Фармакологическое действие:

Действующее вещество препарата Эстрожель® - 17β-эстрадиол химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу.

Оказывает эстрогенный эффект на основные органы-мишени: яичники, эндометрий, эпителий влагалища, молочные железы, мочеиспускательный канал, гипотоламус, гипофиз, печень - подобно действию эндогенных эстрогенов в фолликулярной фазе менструального цикла.

Восполняет дефицит эстрогенов у женщины в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных расстройств, включающих "приливы", повышенное потоотделение ночью, атрофические изменения мочеполовых путей (атрофический вульвовагинит, диспареуния, недержание мочи), психоэмоциональные нарушения.

Клиническая эффективность препарата Эстрожель® при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.

Эстрадиол способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, связанную с естественной менопаузой или овариэктомией.

Дефицит эстрогенов в период постменопаузы ассоциируется со снижением минеральной плотности костной массы (МПКМ). Эффект эстрогенов на МПКМ является дозозависимым и продолжается, по-видимому, до тех пор, пока проводится заместительная гормональная терапия (ЗГТ). После отмены ЗГТ МПКМ начинает снижаться с такой же скоростью, как и до начала ее проведения.

Показания:

-Заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогенов; лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой.

-Профилактика остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к другим препаратам для профилактики остеопороза.

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или любому из вспомогательных веществ препарата.

-Рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе).

-Диагностированные, подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли половых органов (например, рак эндометрия) или наличие их в анамнезе.

-Кровотечения из половых путей неясной этиологии.

-Нелеченая гиперплазия эндометрия.

-Выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S).

-Венозные тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).

-Активные или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (в том числе, стенокардия, инфаркт миокарда).

-Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).

-Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.

-Холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в том числе во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов).

-Острое заболевание печени или наличие заболевания печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме.

-Беременность, период грудного вскармливания.

-Порфирия.

Способ применения и дозы:

Препарат Эстрожель® назначают наружно, непрерывно или циклами.

Дозу и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Обычно, начальная доза препарата составляет 2,5 г геля 1 раз в день, что соответствует 1,5 мг эстрадиола. У большинства пациенток эта доза является эффективной для облегчения симптомов менопаузы. Если после одного месяца терапии эффективность не достигнута, возможно увеличение суточной дозы препарата до максимальной - 5 г геля, что соответствует 3,0 мг эстрадиола.

Для начала и продолжения терапии менопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении минимального периода времени.

Профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы

Минимальная эффективная доза у большинства пациенток составляет 2,5 г препарата Эстрожель® 1 раз в день.

При применении препарата в форме выпуска "туба" для определения суточной дозы используют пластмассовый аппликатор-дозатор:

1 доза аппликатора соответствует 2,5 г геля (что соответствует 1,5 мг эстрадиола).

При применении препарата в форме выпуска "флакон" при одном нажатии на помпу-дозатор высвобождается 1,25 г геля (что соответствует 0,75 мг эстрадиола), равное половине суточной дозы. Средняя суточная доза препарата составляет 2,5 г геля (2 нажатия на помпу-дозатор).

Применение препарата в форме выпуска "туба": следует открыть тубу и проткнуть металлическую перепонку тубы с помощью маленького пробойника, который находится в верхней части крышки тубы. Необходимая доза извлекается из тубы по линейке аппликатора.

1 доза соответствует столбику извлеченного геля с диаметром, соответствующим диаметру выходного отверстия тубы, длина которого совпадает с углублением на линейке аппликатора. Углубление имеет черточку, которая позволяет разделить суточную дозу пополам. Одна туба с гелем рассчитана на 30 доз.

Применение препарата в форме выпуска "флакон": необходимо снять колпачок с флакона и сильно нажать на помпу-дозатор, подставив другую руку для сбора геля. Доза, которая высвобождается при первом нажатии, может быть неточной. Ее рекомендуется выбросить. Флакон рассчитан на 64 нажатия. После 64 нажатий количество геля, которое высвобождается при одном нажатии, может быть меньше, чем нужно. Поэтому не рекомендуется использовать флакон после 64 нажатий на помпу-дозатор.

Применение препарата Эстрожель® без добавления гестагена возможно только у пациенток с удаленной маткой.

Пациенткам с интактной (неудаленнной) маткой во время лечения препаратом Эстрожель® рекомендуется назначать гестаген.

В период менопаузального перехода лечение должно проводиться как минимум в течение 3-х недель подряд, затем должен следовать перерыв в 1 неделю, одновременно перорально назначают гестаген в течение 12 - 14 последних дней месяца.

В период перименопаузы лечение можно проводить с 1 по 25 день месяца одновременно с пероральным приемом гестагена. Во время недельного перерыва могут возникнуть менструальноподобные кровотечения, обусловленные снижением содержания половых гормонов. Рекомендуется применение только тех гестагенов, прием которых разрешен одновременно с эстрогенами.

В период постменопаузы лечение эстрогенами в сочетании с гестагенами проводится в постоянном режиме.

Длительная монотерапия эстрогенами показана у женщин после гистерэктомии. У женщин, перенесших гистерэктомию, добавление гестагена при отсутствии в анамнезе эндометриоза не рекомендуется.

В зависимости от клинической симптоматики после 2-3 циклов лечения проводится коррекция дозы, а именно:

- при появлении симптомов гиперэстрогении, таких как чувство напряжения в молочных железах, чувство переполнения в области живота и таза, чувство тревоги, нервозность, агрессивность, необходимо снижение дозы;

- при симптомах гипоэстрогении, таких как сохраняющиеся "приливы", сухость слизистой оболочки влагалища, головная боль, нарушения сна, астения, склонность к депрессии, доза должна быть увеличена.

У женщин, не применявших ранее препараты для ЗГТ, и у женщин, переходящих на препарат Эстрожель® с комбинированного препарата для ЗГТ с непрерывным режимом приема, лечение препаратом Эстрожель® можно начинать в любой удобный для пациентки день. У женщин, переходящих на препарат Эстрожель® с непрерывной последовательной схемы ЗГТ, лечение следует начинать после завершения предыдущей схемы.

Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее, чем в течение 12 часов с момента нанесения препарата. Если прошло более 12 часов, то нанесение препарата Эстрожель® стоит отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть "прорывные" кровотечения и "мажущие" кровянистые выделения.

Гель наносится пациентками самостоятельно тонким слоем на чистую, сухую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания. Площадь нанесения должна быть не менее площади 2 ладоней.

Не следует массировать место нанесения геля. Необходимо избегать попадания геля на молочные железы и слизистую оболочку вульвы и влагалища.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 минут.

Если липкая консистенция сохраняется более 5 минут после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая поверхность кожи.

Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы:

редко - анафилактические реакции (у женщин с аллергическими реакциями в анамнезе).

Со стороны обмена веществ и питания:

редко - нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения психики:

нечасто - депрессия, перепады настроения; редко - изменение либидо.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль; нечасто - мигрень, головокружение; редко - обострение эпилепсии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - венозная тромбоэмболия; редко - повышение АД.

Со стороны ЖКТ:

часто - тошнота, боль в животе; нечасто - метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - отклонение от нормы показателей функциональных проб печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - кожный зуд; редко - обесцвечивание кожи, акне.

Со стороны половых органов и молочной железы:

часто - отек молочных желез, боль в молочных железах, увеличение молочных желез, дисменорея, меноррагия, метроррагия, лейкорея, гиперплазия эндометрия; нечасто - доброкачественные опухоли молочных желез, увеличение размеров матки, миома матки, вагинит, кандидозный вагинит; редко - галакторея.

Прочие:

часто - изменение массы тела (снижение или увеличение), задержка жидкости с периферическими отеками; нечасто - астения.

Взаимодействие с другими препаратами:

Применение препарата Эстрожель® совместно с поверхностно-активными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) или другими веществами, изменяющими структуру или барьерную функцию кожи, может снизить его эффективность. Поэтому необходимо избегать совместного применения препарата с сильными моющими средствами и детергентами (например, содержащими бензалкония или бензетония хлорид), средствами ухода за кожей с высоким содержанием этанола (вяжущими, солнцезащитными) и кератолитическими средствами (например, салициловой или молочной кислотой).

Следует избегать применения любых сопутствующих лекарственных средств, оказывающих повреждающее действие на кожу (например, цитотоксических).

Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, такими как противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин); некоторыми антибиотиками и противовирусными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.

Ритонавир и нелфинавир, известные также как сильные ингибиторы, при совместном применении с половыми гормонами, напротив, проявляют индуцирующие свойства.

При трансдермальном применении удается избежать эффекта "первого прохождения" через печень, таким образом, эффект от препаратов для ЗГТ при трансдермальном нанесении эстрогенов, возможно, в меньшей степени, чем при пероральном применении, зависит от действия индукторов микросомальных ферментов печени.

Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном применении с транквилизаторами (анксиолитики), наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза.

Концентрация эстрадиола в плазме крови также снижается при одновременном применении с некоторыми антибиотиками (пенициллинами и тетрациклинами).

Действие эстрадиола усиливается на фоне приема фолиевой кислоты и препаратов гормонов щитовидной железы.

В клинической практике усиленный метаболизм эстрогенов может вести к ослаблению эффекта и изменениям характера маточных кровотечений.

Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических средств.

Эстрадиол ослабляет эффект препаратов мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов.

Дополнительно:

Терапия должна быть прекращена в случае, если обнаружены противопоказания и/или в следующих ситуациях:

-желтуха или ухудшение функции печени;

-выраженное повышение артериального давления;

-вновь возникшие приступы мигренеподобной головной боли;

беременность.

Влияние эстрогенов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Условия хранения:

При температуре не выше 25° С.

Срок годности:

3 года.