Дексалгин гранулы 25мг №10

Дексалгин гранулы 25мг №10

Состав:

Действующее вещество:

Декскетопрофена трометамол - 36,90 мг,

(эквивалент декскетопрофена) - 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: аммония глицирризинат; неогесперидин-дигидрохалкон; краситель хинолиновый желтый (Е104); ароматизатор лимонный; сахароза.

Фармакодинамика:

Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PG12 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

Клинические исследования на различных клинических моделях боли показали, что декскетопрофен обладает выраженной анальгетической активностью. По данным исследований обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата, продолжительность обезболивающего действия составляет 4 - 6 ч.

Наблюдавшееся более быстрое всасывание декскетопрофена при приеме в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь в сравнении с таблетированной формой может проявляться в более быстром наступлении обезболивающего эффекта.

Показания:

Симптоматическое лечение болевого синдрома (слабо и умеренно выраженного) различного происхождения, в т.ч., мышечно-скелетная боль, альгодисменорея (болезненные менструации), зубная боль.

Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и любым НПВП;

- развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека при применении препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты СК) и других НПВП;

- фотоаллергические или фототоксические реакции при применении кетопрофена или фибратов в анамнезе;

- желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;

- хроническая диспепсия;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;

- желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);

- болезнь Крона, язвенный колит;

- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале ЧайлдПью);

- прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

- хроническая болезнь почек (ХБП): стадия За (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м2 ), стадия 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2), стадия 4 (СКФ 15-29 мл/мин/1,73 м2), стадия 5 (СКФ < 15 мл/мин/1,73 м2);

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;

- тяжелое обезвоживание (вследствие рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости);

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности);

- беременность и период грудного вскармливания;

- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Содержимое одного пакетика растворяют в стакане воды, размешивая до полного растворения (получается полупрозрачный раствор желтого цвета с лимонным запахом).

Полученный раствор следует принимать непосредственно после приготовления.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 15 минут до приема пищи.

Взрослые

В зависимости от происхождения и тяжести болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 25 мг декскетопрофена через каждые 8 ч. Максимальная суточная доза -- 75 мг.

Побочные эффекты препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.

Препарат Дексалгин® не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом должен быть ограничен периодом проявления симптомов, но не должен превышать 3-5 дней.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Дексалгин® начиная с более низкой дозы (максимальная суточная доза составляет 50 мг). Доза может быть увеличена до рекомендованной для взрослых только в случае хорошей переносимости. В связи с повышенной вероятностью развития побочных эффектов пациенты пожилого возраста должны находиться под особенно тщательным наблюдением.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат Дексалгин® начиная с более низкой дозы (максимальная суточная доза составляет 50 мг). Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Применение препарата Дексалгин® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - ХБП, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,7З м2 ), начальная максимальная суточная доза должна быть снижена до 50 мг/сут.

Применение препарата Дексалгин® у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (ХБП, стадии За (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м2), стадии 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,7З м2), стадия 4 (СКФ 15-29 мл/мин/1,7З м2), стадия 5 (СКФ < 15 мл/мин/1 ,73 м ) противопоказано.

Пациенты педиатрического профиля

Эффективность и безопасность применения препарата Дексалгин® у детей не изучалась, применение препарата у детей противопоказано.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, связь которых с декскетопрофеном по данным клинических исследований (лекарственная форма таблетки) признана, как минимум, возможной, а также побочные эффекты, сообщения о которых были получены после выхода препарата Дексалгин® в форме гранул для приготовления раствора на рынок, приведены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и классификацией ВОЗ по нисходящей частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

В связи с тем, что Сmах декскетопрофена при приеме в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь в плазме крови выше, чем при приеме в форме таблеток, нельзя исключить повышение риска развития побочных эффектов ( в т.ч. со стороны ЖКТ).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны имунной системы

Редко: отек гортани;

Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: анорексия.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница, ощущение беспокойства.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, ощущение оглушенности, сонливость;

Редко: парестезии, обморок.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: головокружение;

Очень редко: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение сердцебиения;

Очень редко: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Нечасто: приливы;

Редко: повышение артериального давления;

Очень редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: брадипноэ;

Очень редко: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия;

Нечасто: гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм;

Редко: пептическая язва, язвенное кровотечение или перфорация язвы;

Очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повреждение клеток печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто: кожная сыпь;

Редко: крапивница, акне, повышенное потоотделение;

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, реакция фотосенсибилизации, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: полиурия, острая почечная недостаточность;

Очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Системные нарушения и реакции в месте введения препарата

Нечасто: утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, общее недомогание;

Редко: периферические отеки.

Дополнительные методы исследования

Редко: изменение показателей функциональных проб печени.

Чаще всего наблюдаются побочные эффекты со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата возникали тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже отмечался гастрит. Также сообщалось о появлении отеков, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности при применении НПВП.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени, или если вы отметили любые другие побочные эффекты, то, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.

Взаимодействие:

Перечисленные ниже взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта может повышать риск развития язвенного поражения ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

С антикоагулянтами: НПВП может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. В случае необходимости одновременного применения требуется тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С гепарином: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку ЖКТ). В случае необходимости одновременного применения требуется тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С глюкокортикостероидами: при одновременном применении повышается риск язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

С препаратами лития (описано в отношении нескольких НПВП): НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижается выведение лития через почки), в связи с чем концентрацию лития в плазме крови необходимо контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции его дозы и отмене препарата.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.

С гидантоином и сульфонамидами: возможно усиление их токсического действия.

Комбинации требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов и антагонистами рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен при одновременном применении может уменьшать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение средств, оказывающих ингибирующее влияние на ЦОГ, и ингибиторов АПФ. антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибиотиков из группы аминогликозидов может привести к утяжелению течения почечной недостаточности (как правило, носит обратимый характер).

При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также контролировать функцию почек в начале применения и во время лечения (периодически).

Одновременное применение препарата Дексалгин® и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне одновременного применения с НПВП. В течение первых недель одновременного применения необходим еженедельный подсчет клетоки крови. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное наблюдение врача.

С пентоксифиллином: возможно повышение риска развития кровотечений. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения.

С зидовудином: существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.

С гипогликемическими средствами для приема внутрь: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С β-адреноблокаторами: При одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие ингибиро­вания синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками: повышается риск развития кровотечения.

Увеличивается риск развития желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами (включая АСК и клопидогрель).

С пробенецидом: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы НПВП.

С сердечными гликозидами: одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

С мифепристоном: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.

С тенофовиром: при одновременном применении с НПВП может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.

С деферасироксом: при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

С пеметрекседом: при одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа; поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо соблюдать особую осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

4 года.