Экватор таблетки 10 мг+20 мг, 30 шт.  

Экватор таблетки 10 мг+20 мг, 30 шт.

Состав:

Каждая таблетка содержит

Действующие вещества: амлодипина безилат 13,88 мг, эквивалентно 10,00 мг амлодипина и лизиноприла дигидрат 21,76 мг, эквивалентно 20,00 мг лизиноприла; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 181,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12 173,28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Фармакологическое действие:

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая концентрацию брадикинина - сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку, давление в лёгочных капиллярах, не влияет на частоту ритма сердца, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, повреждённого в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложнённого сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через I ч после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома "отмены" с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Амлодипин - блокатор "медленных" кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. Оказывает антиангинальное действие за счёт расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счёт расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповреждённых (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала QТ, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ст. по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении "сидя" и "лёжа". Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приёма. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Показания:

Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим ингибиторам АПФ и производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный, или идиопатический ангионевротический отек; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая артериальная гипотензия; кардиогенный шок; сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза - одна таблетка Экватора® ежедневно. Максимальная суточная доза - одна таблетка Экватора®.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для определения оптимальной стартовой и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно. Во время лечения Экватором® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием Экватора® необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

В клинических исследованиях по эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла у пациентов пожилого возраста изменений не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно.

Побочные действия:

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности "печеночных" ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия, вероятно, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, инсульта, ортостатическая гипотензия, васкулит, развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия дёсен, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, жажда, гастрит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Со стороны иммунной системы: волчаночноподобный синдром с появлением антинуклеарных антител, увеличением скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и артралгией; миалгия; многоформная эритема; лихорадка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания, ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, обморок, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, бессонница, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, миастения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит.

Взаимодействия с другими препаратами:

Лизиноприл

Вещества, влияющие на концентрацию калия: калийсберегающие диуретики, пищевые добавки с калием, калийсодержащие заменители соли и другие медицинские препараты, приводящие к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин) могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на концентрацию калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с Экватором® только при условии медицинского контроля.

Диуретики: в случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, гипотензивный эффект, как правило, усиливается, необходимо с особой осторожностью принимать Экватор® в сочетании с диуретиками. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

Другие антигипертензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить гипотензивный эффект Экватора®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к большему снижению АД.

Трициклические антидепрессанты/ антипсихотические средства/ средства для общей анестезии/ наркотические анальгетики: Одновременный прием с ингибиторами АПФ может привести к большему снижению АД.

Этанол усиливает гипотензивный эффект.

могут привести к повышенному риску развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Антациды и колестирамин при одновременном приёме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.

Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта.

Гипогликемические препараты: при одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) может повышаться вероятность снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): длительное введение НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сутки, может снизить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект от приема НПВП и ингибиторов АПФ проявляется в повышении уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации.

Литий: выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты золота: при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Амлодипин

Ингибиторы изофермента CYP3A4: исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через CYP3A4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента СУРЗА4 могут повысить концентрацию амлодипина в сыворотке в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.

Индукторы изофермента CYP3A4: одновременное введение с противоэпидемическими средствами (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Нурепсит perforatum), может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.

В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, средствами для общей анестезии, бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид,), симетиконом, циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.

Амлодипин не вызывает, значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Возможно снижение гипотензивного эффекта Экватора при одновременном приеме с эстрогенными средствами, адреностимуляторами.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.

Дополнительно:

Артериальная гипотензия

Выраженное снижение АД с развитием клинических симптомов может наблюдаться у пациентов со снижением объема циркулирующей крови и/или содержания натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например при обильном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее. В случае артериальной гипотензии пациента следует уложить и восполнить потерю жидкости (внутривенное вливание 0,9% раствора натрия хлорида) при необходимости. Предпочтительно, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии Экватором®. Необходимо мониторировать АД после приема начальной дозы.

Аортальный и митральный стеноз

Как и все сосудорасширяющие препараты, Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана.

Нарушение функции почек

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженных проявлений реноваскулярных заболеваний наблюдали повышение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, в большинстве случаев минимальное или транзиторное, более выраженное при одновременном приеме ингибиторов АПФ и диуретика. Это наиболее характерно для пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

Для определения оптимальной поддерживающей дозы, необходимо режим дозирования определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин, с одновременным мониторированием функции почек. Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно.

В случае снижения функции почек прием Экватора® необходимо отменить и заменить его на монотерапию препаратами в адекватных дозах. Кроме того, может потребоваться снижение дозы или отмена диуретиков.

Ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани зарегистрированы у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. В этих случаях прием Экватора® следует немедленно прекратить и за пациентом вести тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов.

Отеки лица, губ и конечностей обычно проходят самостоятельно, тем не менее, для уменьшения выраженности симптомов следует применять антигистаминные препараты.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года