Амиодарон таблетки 200 мг, 30 шт.

Амиодарон таблетки 200 мг, 30 шт.

Состав:

На одну таблетку:

Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид - 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, повидон К-30 (коллидон К-30), магния стеарат.

Фармакодинамика:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмических средств III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмических средств I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмических средств IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия, амиодарон обладает антиангинальным, коронарорасширяющим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектам.

Антиаритмические свойства:

• увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмических средств III класса по классификации Воган-Вильямса);

• уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

• неконкурентная блокада альфа- и бета-адренергических рецепторов;

• замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

• отсутствие изменений проводимости желудочков;

• увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

• замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

• отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;

• снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;

• увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

• поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

• влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Показания:

Профилактика рецидивов

• угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

• наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

• фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

• пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40 %).

Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;

• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);

• синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада при отсутствии у пациента установленного электрокардиостимулятора (риск «остановки» синусового узла);

• атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии у пациента установленного электрокардиостимулятора;

• гипокалиемия, гипомагниемия;

• сочетание с препаратами способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

• антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид);

• антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), дронендарон,соталол;

• другие (не антиаритмические) препараты, такие как нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид, антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам); антибактериальные средства: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макролиды (эритромицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, спирамицин), ко-тримоксазол; противогрибковые средства: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол); противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); противопротозойные средства (пентамидин при парентеральном введении); противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин); противорвотные средства (домперидон, ондансетрон); средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд); антигистаминные средства (мизоластин, астемизол, терфенадин); прочие лекарственные средства (дифеманила метилсульфат, бепридил).

• врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

• дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

• интерстициальная болезнь легких;

• беременность ;

• период грудного вскармливания ;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать только по назначению врача.

Таблетки принимают внутрь до приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Нагрузочная («насыщающая») доза: могут быть применены различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течении 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сутки.

Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Так как амиодарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Снижение дозы/Отмена препарата.

Побочные эффекты препарата медленно исчезают по мере снижения концентрации амиодарона в тканях. После отмены препарата остаточный, связанный с тканью амиодарон, может оказывать защитное антиаритмическое действие в течение одного месяца. Однако следует учитывать вероятность развития аритмии в этот период.

Особые группы пациентов

Амиодарон сильно связывается с белками плазмы крови и имеет длительный период полувыведения. У пациентов с жизнеугрожающими аритмиями из-за длительного периода полувыведения пропуск дозы не оказывает существенного влияния на общий терапевтический эффект. Следует применять минимальные эффективные дозы, а пациента регулярно контролировать для выявления клинической симптоматики избыточной дозы амиодарона. При необходимости терапия может быть скорректирована.

Дети

Безопасность и эффективность амиодарона у детей не установлены.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов следует применять минимальную эффективную дозу из-за риска развития выраженной брадикардии и нарушений проводимости. Особое внимание следует уделить мониторингу функции щитовидной железы.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: гипотиреоз, гипертиреоз, иногда с летальным исходом.

Очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: снижение аппетита.

Нарушение психики

Частота неизвестна: состояние спутанности сознания/делирий, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: экстрапирамидный тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна.

Нечасто: периферическая сенсорно-моторная нейропатия и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата.

Очень редко: мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Частота неизвестна: паркинсонизм, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное восприятие запаха, объективно отсутствующего).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто: микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов. Они обычно ограничены областью зрачка и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола при ярком освещении или нечеткость зрения.

Очень редко: нейропатия/неврит зрительного нерва, которые могут прогрессировать до развития слепоты.

Нарушения со стороны сердца

Часто: брадикардия, обычно уверенная и дозозависимая.

Нечасто: аритмогенное действие (возникновение новых нарушений ритма или утяжеление существующих нарушений ритма, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца); нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней тяжести).

Очень редко: выраженная брадикардия или остановка синусового узла у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста.

Частота неизвестна: полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» .

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: легочная токсичность (альвеолярный/интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией [криптогенной организующейся пневмонией]), иногда с летальным исходом.

Очень редко: бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, острый респираторный дистресс синдром взрослых, иногда с летальным исходом, обычно развивающийся непосредственно после хирургических вмешательств.

Частота неизвестна: легочное кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приеме нагрузочной дозы и проходящие после снижения дозы.

Частота неизвестна: панкреатит/острый панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто: изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (повышение верхней границы нормы от 1,5 до 3 раз), наблюдавшееся в начале лечения. Активность «печеночных» трансаминаз может вернуться к нормальным значениям при уменьшении дозы или даже спонтанно.

Часто: острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом.

Очень редко: хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: фотосенсибилизация.

Часто: в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает.

Очень редко: во время проведения лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы; кожная сыпь, обычно неспецифичная, эксфолиативный дерматит, алопеция.

Частота неизвестна: экзема, крапивница, тяжелые кожные реакции, иногда фатальные, включая токсический эпидермальный некролиз/синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит; лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: волчаночноподобный синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: эпидидимит, импотенция.

Частота неизвестна: снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: образование гранулем, включая гранулему костного мозга.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Частота неизвестна: первичная дисфункция трансплантата в течение 24 часов после трансплантации сердца.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия

Лекарственные средства, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала ОТ.

Лекарственные средства, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»

Комбинированная терапия с лекарственными средствами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» противопоказана, так как при этом увеличивается риск развития потенциально летальной полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». К ним относятся:

• антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);

• антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), дронендарон,соталол;

• другие (не антиаритмические) препараты, такие как:

• нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол. галоперидол); сертиндол, пимозид;

• антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);

• антибактериальные средства: фпюрхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макролиды (эритромицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, спирамицин), ко-тримоксазол;

• противогрибковые средства: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол);

• противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);

• противопротозойные средства (пентамидин при парентеральном введении);

• противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин);

• противорвотные средства (домперидон, ондансетрон);

• средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд);

• антигистаминные средства (мизоластин, астемизол, терфенадин);

• прочие лекарственные средства (дифеманила метилсульфат, бепридил).

Лекарственные средства, способные увеличивать продолжительность интервала QT Совместный прием амиодарона с лекарственными средствами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития полиморфной желудочковой тахикардии тина «пируэт»), при применении таких комбинаций необходимо регулярно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), а также содержания калия и магния в крови.

Нерекомендуемые комбинации

Лекарственные средства, способные вызывать гипокалиемию

• Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызвать гипокалиемию и увеличивают риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременно с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении

• С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими лекарственными средствами).

С системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами), тетракозактидом.

• С амфотерицином В (внутривенное введение).

Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормальных значений содержание калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические средства. Должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно внутривенное введение солей магния.

Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм, или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Одновременное применение с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на синусовый узел и замедляющими атриовентрикулярную проводимость (например, дигоксин, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, урежающие сердечный ритм [верапимил, дилтиазем], ивабрадин) могут усиливать электрофизиологические и гемодинамические эффекты амиодарона, и приводить к возникновению выраженной брадикардии, остановке синусового узла и атриовентрикулярной блокаде. Комбинированная терапия амиодарона с этими лекарственными средствами не рекомендуется.

Прочие лекарственные средства, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы [донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, Характеристики