Лозартан таблетки 50мг 28шт

Лозартан таблетки 50мг 28шт.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: лозартан калия 25,00 мг / 50,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30,70 мг / 61,40 мг; лактозы моногидрат 15,00 мг/30,00 мг; магния стеарат 0,55 мг / 1,10 мг; крахмал прежелатинизированный 3,75 мг / 7,50 мг;

состав пленочной оболочки: опадрай белый 20А58900 1,50 мг/3,00 мг [гипролоза 40,00%, гипромеллоза 40,00%, титана диоксид (Е171) 20,00%].

Фармакодинамика:

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и выполняет важные биологические функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Избирательно связывается с AT1-рецепторами и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают достаточно редко.

После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертен-зивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.

Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Лозартан в дозе 150 мг/сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Особые группы пациентов

Расовая принадлежность

Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (n= 9391), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (на 13%, р=0,21) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали АД у данных пациентов.

В данном исследовании лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка всех рас кроме негроидной расы (n=8660, р=0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р=0,03).

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

— Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности терапии ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом;

— Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

• беременность и период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

• одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия; почечная недостаточность; нарушения функции печени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи 1 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.

Препарат Лозартан можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии стандартная и поддерживающая доза составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата. Применение противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как опыт клинического применения у данной категории пациентов отсутствует (см. раздел «Противопоказания»).

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

Обычно начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней артериального давления на фоне приема препарата Лозартан 50 мг/сутки, может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или, при необходимости, увеличена доза препарата до 100 мг в сутки с учетом степени снижения АД.

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности терапии ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ

Начальная доза препарата Лозартан для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (возможно применение лозартана в лекарственной форме таблетки по 12,5 мг или по 25 мг с риской). Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки до максимальной (только по данному показанию) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижением протеинурии

Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения артериального давления).

Препарат можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Побочные действия:

Для оценки частоты возникновения нежелательных реакций использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди нежелательных реакций только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1% (4,1% против 2,4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% пациентов.

Артериальная гипертензия

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто-сонливость, головная боль, нарушения сна.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто — системное головокружение (вертиго).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боли в животе, запор.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК), например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших терапию большими дозами диуретиков).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость, отеки.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены терапии).

Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Нарушения со стороны сердца: редко — обморок, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость.

Хроническая сердечная недостаточность

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — парестезия.

Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК), например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших терапию большими дозами диуретиков).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазм мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушения функции почек, почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто — гиперкалиемия (часто отмечали у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки вместо 50 мг в сутки).

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение.

Нарушения со стороны сосудов: часто — (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК), например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших терапию большими дозами диуретиков).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия (в клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия более 5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан в таблетках, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.

Пострегистрационное наблюдение

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, анафилактические реакции, анафилактический отек (отек Квинке) (включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов анафилактический отек (отек Квинке) отмечался ранее в связи с применением других препаратов, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), васкулит (включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).

Нарушения со стороны психики: частота неизвестна — депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — мигрень, нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; частота неизвестна — нарушения функции печени, панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция/импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — гипонатриемия.

Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты неизвестны): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены терапии.

Взаимодействие:

Не отмечено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих образование ангиотензина II или его действие, одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, солями, содержащими калий, а также препаратами, способными повышать содержание калия (например, гепарин), триметопримом повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах (более 3 г/сутки) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным ОЦК, в том числе принимающих диуретики), которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим. Таким образом, одновременную терапию с НПВП следует проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина), ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе с развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.

Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Лозартан не должен применяться одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения лозартана и алискирена у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

При совместном применении АРА II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется редкий и специфический дефект изофермента CYP2С9.

Препарат может применяться одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.

Одновременное применение с препаратами, способными вызывать артериальную гипотензию (например, трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен и амифостин), повышается риск развития артериальной гипотензии.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.