Амитриптилин таблетки 25 мг, 50 шт.

Амитриптилин таблетки 25 мг, 50 шт.

Состав:

Действующее вещество:

амитриптилина гидрохлорид эквивалентный 25,00 мг амитриптилина

- 28,30 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат

- 51,10 мг

крахмал кукурузный

- 6,86 мг

целлюлоза микрокристаллическая

- 11,50 мг

кремния диоксид коллоидный (аэросил)

- 0,08 мг

желатин медицинский

- 1,16 мг

кальция стеарата моногидрат

- 1,00 мг.

Фармакодинамика:

Амитриптилин в одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное и анксиолитическое действие.

Показания:

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность;

- Применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;

- Инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);

- Острая алкогольная интоксикация;

- Острый делирий;

- Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными препаратами;

- Закрытоугольная глаукома;

- Тяжелые нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Тиса, атриовентрикулярная блокада II ст.);

- Период лактации;

- Непереносимость лактозы, дефецит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Пилоростеноз, паралитический илеус;

- Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы:

Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния пациента.

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально рекомендуемой суточной дозы (максимальная доза для амбулаторных пациентов - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под наблюдением за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние пациента не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У пациентов пожилого возраста при легких депрессивных расстройствах, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Максимальный срок лечения не должен превышать трех месяцев, а перед проведением следующего курса лечения необходимо проведение физикального обследования, с обязательным ЭКГ исследованием.

Пациентам со сниженной функцией печени рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.

Пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Отмена. Препарат следует отменять постепенно во избежание развития симптомов "отмены".

Симптомы "отмены": после длительного применения при резком прекращении приема могут возникать такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, бессонница, необычные сновидения, необычное возбуждение, раздражительность; после длительного применения при постепенной отмене - раздражительность, нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии привыкания к препарату.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития

Очень частые

- 1/10 назначений

(≥ 10 %)

Частые

- 1/100 назначений

(≥ 1 %, но < 10 %)

Нечастые

- 1/1000 назначений

(≥ 0,1 %, но < 1 %)

Редкие

- 1/10000 назначений

(≥0,01 %, но <0,1 %)

Очень редкие

- менее 1/10000 назначений

(< 0,01 %)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - увеличение веса; редко - снижение веса, снижение аппетита.

Нарушения психики: часто - спутанность сознания, снижение либидо; нечасто - гипомания, мания, тревога, бессонница, "кошмарные" сновидения; редко - делирий (у пожилых пациентов), галлюцинации (у больных шизофренией).

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, тремор, головокружения, головные боли; часто - нарушение концентрации внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия; нечасто - судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: очень часто - нарушение аккомодации; часто - мидриаз; нечасто - повышение внутриглазного давления.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: очень часто - усиленное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия; часто - атриовентрикулярная блокада (AV-блокада), блокада ножки пучка Гиса, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически (увеличение QT интервала, увеличение QRS комплекса); нечасто - повышение артериального давления (АД); редко - аритмия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота; часто - воспаление слизистой оболочки полости рта, заболевания десен, необратимый кариес зубов, ощущение жжения во рту; нечасто - диарея, рвота, отек языка; редко - увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - желтуха, нарушение показателей функционального состояния печени, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) крови и трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - гипергидроз; нечасто - кожная сыпь, крапивница, отек лица; редко - алопеция, реакции фотосенсибилизации.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - эректильная дисфункция; редко - гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость; редко - пирексия.

Некоторые из нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо могут являться проявлением депрессии и исчезать по мере разрешения депрессии.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействия:

Одновременный прием амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать серотониновый синдром (возможны ажитация, спутанность сознания, тремор, миоклонус, гипертермия).

Амитриптилин может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Ингибиторы МАО могут быть назначены через 14 дней после окончания приема амитриптилина.

Амитриптилин может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.

Поскольку трициклические антидепрессанты, в том числе амитриптилин, могут усиливать действие антихолинергических препаратов на органы зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь, следует избегать их одновременного применения из-за риска развития паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.

При приеме трициклических антидепрессантов в сочетании с антихолинерги- ческими препаратами или нейролептиками, особенно в жаркую погоду, возможно развитие гиперпирексии.

Амитриптилин может усиливать действие эпинефрина, эфедрина, изопреналина, норэпинефрина, фенилэфрина и фенилпропаноламина на сердечно-сосудистую систему; вследствие этого не следует применять анестетики, противоотечные средства и другие препараты, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.

Может снижать антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы.

При одновременном приеме трициклических антидепрессантов необходимо скорректировать противогипертензивную терапию.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами (клонидином) возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

Одновременный прием амитриптилина и препаратов, удлиняющих QT интервал, (антиаритмиков (хинидин), антигистаминных препаратов (астемизол и терфенадин), некоторых нейролептиков (цизаприда, галофантрина и соталола, особенно пимозида и сертиндола)), повышает риск развития желудочковой аритмии.

Противогрибковые препараты, например, флуконазол, тербинафин, повышают уровень концентрации трициклических антидепрессантов в сыворотке крови и, соответственно, их токсичность.

Возможны обмороки и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Барбитураты и другие индукторы ферментов, например, рифампицин и карбамазепин могут усилить метаболизм трициклических антидепрессантов, и в результате чего понизить концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшить их эффективность.

При применении амитриптилина совместно с фенитоином метаболизм последнего угнетается, и повышается риск его токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). При начале применения амитриптилина у пациентов, получающих фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма. В то же время следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, т.к. может потребоваться повышение его дозы.

Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC0-12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20 % за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3A4.

Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может приводить к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита - нортриптилина. При совместном применении амитриптилина и вальпроевой кислоты следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.

При одновременном применении с циметидином, метилфенидатом и блокаторами кальциевых каналов возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидными средствами (ГКС).

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

Одновременный прием с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.

Из-за риска развития аритмий необходимо соблюдать особую осторожность при назначении амитриптилина пациентам с гиперфункцией щитовидной железы или пациентам, получающим тиреоидные препараты.

Флуоксетин и флувоксамин могут увеличить концентрацию амитриптилина в плазме крови (может потребоваться снижение дозы амитриптилина).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами возможно взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности).

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина. Для восстановления эффективности или снижения токсичности может быть необходимым уменьшение дозы или эстрогена, или амитриптилина. Однако может потребоваться отмена эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств. В этом случае необходимо обсудить с врачом гинекологом возможности контрацепции.

Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания.

При одновременном применении амитриптилина в высокой дозе и препаратов лития в течение более полугода возможно развитие судорог, сердечно-сосудистых осложнений. Также возможно возникновение признаков нейротоксического эффекта в виде тремора, нарушений памяти, отвлекаемости, дезорганизации мышления даже при нормальной концентрации лития в крови и средних дозах амитриптилина.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.