Сероквель таблетки 25 мг, 60 шт.

Сероквель таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг, 60 шт.

Состав:

Активное вещество: кветиапина фумарат 28,78 мг (эквивалентно 25,00 мг кветиапина основания).
Вспомогательные вещества: повидон 7,00 мг, кальция гидрофосфат 8,72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,00 мг, лактозы моногидрат 19,00 мг, магния стеарат 1,00 мг; оболочка: гипромеллоза 1,56 мг, макрогол 400 0,31 мг, титана диоксид 0,59 мг, краситель железа оксид, желтый 0,02 мг, краситель железа оксид, красный 0,02 мг.

Фармакологическое действие:

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5HT2-серотониновым рецепторам и D1 - и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5HT2-серотониновым рецепторам, чем к D2- дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5HT1A-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5HT1A-серотониновых рецепторов, проявляемые N- дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель®. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Кроме того Кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов.
В стандартных тестах Кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что Кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Показания к применению:

- Для лечения шизофрении.
- Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
- Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.
Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ.

Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

Способ применения и дозы:

Препарат Сероквель® может применяться независимо от приёма пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении
Препарат Сероквель® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг.
Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Сероквель® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Препарат Сероквель® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки - 200 мг, 3-и сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Сероквель® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сероквель® составляет 600 мг. Антидепрессивный эффект препарата Сероквель® был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность препарата Сероквель® в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой.
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель® составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель® у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель® с дозы 25 мг/сут. и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия:

Очень часто:

Со стороны центральной нервной системы: Головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту

Общие расстройства: синдром "отмены".

Изменения лабораторных и инструментальных показателей:

Повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина ЛПНП), снижение концентрации холестерина ЛПВП1, увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина.

Часто:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны центральной нервной системы: дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диспепсия, рвота.

Общие расстройства: незначительно выраженная астения, раздражительность, периферические отеки, лихорадка.

Изменения лабораторных и инструментальных показателей: повышение активности АЛТ3, повышение активности ГГТ, снижение количества нейтрофилов, повышение количества эозинофилов, гипергликемия, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, снижение концентрации общего и свободного Т4, снижение концентрации общего Т3, повышение концентрации ТТГ.

Нечасто:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия, обморок.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи

Изменения лабораторных и инструментальных показателей: повышение активности ACT3, тромбоцитопения, удлинение интервала QT, снижение концентрации свободного Т3.

Редко:

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм, галакторея.

Общие расстройства: злокачественный нейролептический синдром, гипотермия.

Изменения лабораторных и инструментальных показателей: повышение активности креатинфосфокиназы, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: сомнамбулизм и схожие явления.

Со стороны желудочно- кишечного тракта: непроходимость кишечника/илеус.

Очень редко:

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Метаболические нарушения: сахарный диабет.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона.

Взаимодействие:

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем.

Дополнительно:

Вследствие воздействия на центральную нервную систему, кветиапин может влиять на скорость психомоторных реакций и вызывать сонливость. Поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами, пока не будет установлена индивидуальная переносимость терапии.

Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 30°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.