Роксера таблетки 10 мг, 90 шт. 

Роксера таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 90 шт.

Состав:

Действующее вещество:

розувастатин кальция 10 мг;

Вспомогательные вещества:

МКЦ; лактоза; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;

Оболочка пленочная:

бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1]; макрогол 6000; титана диоксид; лактозы моногидрат

Фармакологическое действие:

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в мевалонат, предшественник холестерина.

Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез холестерина и катаболизм ЛПНП. Ингибирует активность ГМГ-КоА-редуктазы (в крови циркулирует 90% препарата).

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, холестерина-неЛПВП, холестерина ЛПОНП, общего холестерина, ТГ, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), соотношение холестерин-ЛПНП/холестерин-ЛПВП, общий холестрин/холестерин-ЛПВП, холестерин-неЛПВП/холестерин-ЛПВП, АпоВ/АпоА-I, повышает концентрацию холестерина-ЛПВП, АпоA-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед достигает 90% от максимального, максимальный эффект обычно достигается к 4 нед и после этого остается постоянным.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой (в отношении снижения концентрации холестерина-ЛПВП).

Показания:

Для лечения пациентов, страдающих от гиперхолестеринемии первичного типа (в том числе семейной гиперхолестеринемии II-A типа по Фредриксону) или дислипидемиясмешанного типа (тип II-b). Препарат целесообразно назначать, когда ожидаемого терапевтического эффекта не удается добиться назначением немедикаментозных методов лечения: диетой, коррекцией веса пациента, физическими упражнениями и т.д.

Для лечения пациентов, у которых диагностирована семейная . Роксеру назначают как дополнение к терапии, целью которой является снижение уровня , как дополнение к диете, а также в тех случаях, когда назначенное ранее лечение не дает положительных результатов.гомозиготная гиперхолестеринемиялипидов

Для лечения пациентов, у которых диагностирован атеросклероз. Препарат используют в качестве дополнения к назначенной диете для замедления прогрессирования заболевания, а также с целью снижения показателей общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности до необходимого уровня.

В качестве профилактического средства, предупреждающего развитие осложнений заболеванийсердца и сосудов у пациентов с предрасположенностью к развитиюатеросклеротического поражения сосудов.

Противопоказания:

• гиперчувствительность;

• заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

• миопатия;

• одновременный прием циклоспорина;

• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

• беременность, период грудного вскармливания;

• применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы:

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Роксера® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Роксера® 1 раз в сутки.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до 40 мг/сут после дополнительного применения дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера®противопоказано. Применение препарата в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов (класс С) по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

Применение у пожилых пациентов. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендуется начинать применение препарата с дозы 5 мг/сут.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС:

часто - головная боль, головокружение; очень редко - полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - запор, тошнота, боль в животе; редко - панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит, диарея.

Со стороны кожных покровов:

нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

часто - миалгия; редко - миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз; очень редко - артралгия.

Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Со стороны мочевыделительной системы:

часто - протеинурия (менее 1% пациентов, получающих дозу 10–20 мг/сут и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирующего сопутствующего заболевания почек; очень редко - гематурия.

Общие нарушения:

часто - астения.

Лабораторные показатели:

повышение активности КФК, концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТП, ЩФ, изменение плазменной концентрации гормонов щитовидной железы.

Взаимодействия с другими препаратами:

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина, AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев. Плазменная концентрация розувастатина повышается в 11 раз. Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Непрямые антикоагулянты. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение его дозы у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты (например варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO.

Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не сопровождается изменениемAUC или Сmax обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций со стороны мышц.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению Сmax и AUC розувастатина в 2 раза. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (дозы бóльшие или эквивалентные 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии). Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 30 мг противопоказано. У таких пациентов терапия должна начинаться с дозы 5 мг/сут.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать плазменную концентрацию розувастатина. Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) сопровождается повышением равновесных AUC0–24 и Сmax розувастатина в 2 и 5 раз соответственно.

Антациды. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина.

Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUС0–t розувастатина на 20% и его Сmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.

Гормональные контрацептивы/заместительная гормональная терапия. Одновременное применение розувастатина и гормональных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные препараты. Клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином не ожидается.

Изоферменты цитохрома Р450. Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов.

Клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не отмечено. Одновременное применение розувастатина и итраконазола (ингибитор изоферментаCYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28%, что клинически незначимо. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с цитохромом Р450.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке

Срок годности:

2 года.