Вальсакор Н 80 таблетки п.п.о. 80 мг+12,5 мг, 30 шт.  

Вальсакор Н 80 таблетки п.п.о. 80 мг+12,5 мг, 30 шт.

Состав:

На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

Ядро:

Действующие вещества: валсартан 80,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,00 мг, кроскармеллоза натрия 2,375 мг, повидон-К25 1,50 мг, лактозы моногидрат 17,125 мг, магния стеарат 4,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг.

Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 2,80 мг, титана диоксид (Е171) 0,86 мг, макрогол-4000 0,30 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,03 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,01 мг

Фармакологическое действие:

Препарат Вальсакор® Н 80 - комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) и тиазидный диуретик.

Валсартан

Валсартан является селективным АРА II для приема внутрь, небелковой природы. Избирательно блокирует AT1-рецепторы, ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к АТ1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших АРА II, в сравнении с пациентами, получавшими ингибиторы АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Гидрохлоротиазид (ГХТЗ)

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия (Na+) и хлора (С1-). Подавление ко-транспортной системы Na+ и С1,- по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания С1- в данной системе, что приводит к увеличению экскреции Na+ и С1- примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК), вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. Связь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензинном II, поэтому снижение содержания калия в сыворотке крови при одновременном применении ГХТЗ с валсартаном менее выражено, чем при монотерапии ГХТЗ.

Показания:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида или любым другим компонентам препарата;

- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

- анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

- рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;

- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин);

- беременность и планирование беременности, период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не доказаны);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор® Н 80 входит лактоза.

Способ применения и дозы:

Перед началом терапии препаратом Вальсакор® Н 80 необходимо скорректировать водноэлектролитные нарушения.

Внутрь, 1 раз в сутки, ежедневно, независимо от времени приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка препарата Вальсакор® Н 80.

Доза препарата Вальсакор® Н 80 подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата (не ранее, чем через 4-6 недель) путем титрования доз до максимальной суточной дозы в пересчете на валсартан 320 мг и до максимальной суточной дозы по ГХТЗ 25 мг.

Максимальное снижение уровня АД обычно достигается в течение 2-4 недель терапии, но у некоторых пациентов - в течение 4-8 недель, что необходимо учитывать при титровании дозы.

Нарушение функции почек

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК ≥30 мл/мин (0,5 мл/сек)) коррекции дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени

Максимально рекомендованная суточная доза препарата Вальсакор® Н 80 у пациентов с легким (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) нарушением функции печени без явлений холестаза - 1 таблетка в сутки (80/12,5 мг).

Побочные действия:

При применении комбинации валсартан/гидрохлоротиазид

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто: дегидратация.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль;

нечасто: парестезия;

очень редко: головокружение;

частота неизвестна: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто: выраженное снижение АД, периферические отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: кашель;

частота неизвестна: некардиогенный отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: тошнота;

очень редко: диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: миалгия;

очень редко: артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: нарушение функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гипокалиемия, нейтропения, повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.

При изучении клинического применения фиксированной комбинации валсартан/гидрохлоротиазид у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления (НЯ) без очевидной связи с приемом препарата: боль в животе, боль в верхней части живота, тревога, артрит, астения, боль в спине, бронхит (в том числе острый), боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, одышка, сухость слизистой оболочки полости рта, носовые кровотечения, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипостезия, гриппоподобное состояние, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, мышечный гипертонус, заложенность носа, назофарингит, тошнота, боль в шее, периферические отеки, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в гортани и глотке, пирексия, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушение зрения.

При применении комбинации валсартан/гидрохлоротиазид возможно возникновение НЯ, отмечавшихся как при применении валсартана и ГХТЗ в монотерапии, так и не выявленных в ходе клинических исследований.

При применении валсартана

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности/аллергические реакции, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна: повышение активности "печеночных" ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: почечная недостаточность.

Следующие НЯ наблюдались при изучении клинического применения валсартана у пациентов с АГ независимо от их причинной связи с применением валсартана: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: тромбоцитопения, иногда с пурпурой;

очень редко: агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения;

частота неизвестна: апластическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень часто: гипокалиемия, повышение концентрации липидов в плазме крови (особенно на фоне высоких доз ГХТЗ);

часто: гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия;

редко: гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения СД;

очень редко: гипохлоремический алкалоз.

Нарушения психики:

редко: нарушение сна, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: нарушение зрения (особенно в первые несколько недель лечения);

частота неизвестна: острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Нарушения со стороны сердца:

редко: аритмии.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: ортостатическая гипотензия (может усиливаться при одновременном применении с этанолом, седативными или обезболивающими средствами).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко: респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто: снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота;

редко: дискомфорт в животе, запор, диарея;

очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: внутрипеченочный холестаз или желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: крапивница и другие формы кожной сыпи;

редко: фотосенсибилизация;

очень редко: некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаноподобные реакции, обострение кожных проявлений СКВ;

частота неизвестна: мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: мышечные спазмы.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто: импотенция.

Общие расстройства и нарушения вместе введения:

частота неизвестна: гипертермия, астения.

Взаимодействия с другими препаратами:

Валсартан

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с ЛС: циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не отмечено.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.

Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками, ведет к усилению гипотензивного эффекта.

При одновременном приеме препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания ионов лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания ионов лития в крови.

Гидрохлоротиазид

С тиазидными диуретиками такие ЛС, как этанол, барбитураты и наркотические средства, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства — аддитивный эффект.

Холинолитики (например атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков.

Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается.

Кортикостероиды, АКТГ, слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты — возможно снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия (рекомендуется регулярно контролировать содержание ионов калия в крови).

Антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в) — риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии (рекомендуется контроль содержания ионов калия в крови).

Сердечные гликозиды — риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид — усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол) — возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу (при необходимости — коррекция дозы урикозурических средств).

Прессорные амины (например эпинефрин, норэпинефрин) — возможно снижение эффекта прессорных аминов.

Амантадин — увеличивается риск побочных эффектов амантадина.

Цитотоксические средства (например циклофосфамид, метотрексат) — уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцируется миелосупрессивное действие.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например тубокурарин) — усиление эффекта миорелаксантов.

Циклоспорин — увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Тетрациклины (кроме доксициклина) — риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови.

Метилдопа — описаны случаи гемолитической анемии.

Литий — диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови.

НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2; например салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты) — могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности.

Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания ионов кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Дополнительно:

Пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации или другими состояниями, сопровождающимися стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Применение препаратов Вальсакор Н у этой группы пациентов обычно сопровождается более выраженным снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию препаратами Вальсакор Н следует проводить с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно развитие нарушения функции почек. При тяжелой хронической сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (в редких случаях) острой почечной недостаточности и/или смерти.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, при одновременном назначении комбинации 3 классов препаратов — ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1). Возможно назначение в комбинации с другими ЛС, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.

Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК

У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или сниженным ОЦК, например вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратами Вальсакор Н может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Терапию препаратами Вальсакор Н можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

Безопасность применения препаратов Вальсакор Н у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, а также стенозом артерии единственной почки не установлена (возможно повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина).

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин (более 0,5 мл/с)) не требуется изменение доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыт применения препаратов Вальсакор Н у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки.

Дополнительно для препарата Вальсакор Н 80: валсартан выводится преимущественно через кишечник с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат Вальсакор Н 80 следует назначать с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм

Вальсакор Н не рекомендованы пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В закрытой упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.