Флуоксетин капсулы 20 мг, 20 шт

Флуоксетин капсулы 20 мг, 20 шт

Состав:

Капсула содержит:

Действующее вещество: флуоксетина гидрохлорида 22,4 мг, в пересчете на флуоксетин 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200) - 141,8 мг, крахмал прежелатинизированный - 14,3 мг, магния стеарат - 1,5 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид желтый - 0,0733 %, титана диоксид - 1,0000 %, желатин - до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый - 0,0733 %, титана диоксид - 1,0000 %, желатин - до 100 %.

Фармакодинамика:

Препарат Флуоксетин является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), что определяет его механизм действия. Флуоксетин практически не обладает сродством к другим рецепторам, например, к альфа1-, альфа2- и бета-адренергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, мускариновым и ГАМК-рецепторам.

Показания:

• Большие депрессивные эпизоды

• Нервная булимия: как дополнение к психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления пищи;

• Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к препарату и к любому из вспомогательных веществ;

• Детский возраст до 18 лет;

• Одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период до 14 дней после их отмены. Как минимум 5-недельный интервал должен быть между прекращением применения флуоксетина и началом применения МАО. Если флуоксетин прописан для постоянного применения и/или в высоких дозах, интервал перед применением МАО должен быть увеличен;

• Одновременный приём метопролола, используемого для лечения сердечной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение флуоксетина во время первого триместра беременности может повышать риск развития дефектов сердечно-сосудистой системы. Механизм - неизвестен. В целом, согласно имеющимся данным, риск рождения ребенка с дефектом сердечно-сосудистой системы после воздействия на материнский организм флуоксетина составляет, примерно, 2/100 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов в популяции, примерно, 1/100.

Согласно эпидемиологическим данным, применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может повышать риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (примерно. 5 случаев на 1000 беременностей, тогда как в целом в популяции на 1000 беременных приходится 1-2 случая персистирующей легочной гипертензии новорожденных).

Флуоксетин не следует назначать во время беременности за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует проведения терапии флуоксетином и оправдывает потенциальный риск для плода. Следует избегать резкого прекращения терапии во время беременности. При применении флуоксетина во время беременности следует соблюдать осторожность, особенно на поздних сроках или непосредственно перед родами, так как у новорожденных отмечались такие эффекты, как раздражительность, тремор, гипотония, непрекращающийся плач, затрудненное сосание и засыпание. Данные симптомы могут указывать на серотонинергический эффект либо на синдром отмены. Время до возникновения и продолжительность данных симптомов могут быть связаны с длительным периодом полу выведения флуоксетина (4-6 дней) и его активного метаболита, норфлуоксетина (4-16 дней).

Грудное вскармливание

Флуоксетин и его метаболит норфлуоксетин обнаруживается в грудном молоке. У младенцев на грудном вскармливании отмечались случаи возникновения нежелательных явлений. При необходимости применения флуоксетина кормление грудью следует прекратить, либо предусмотреть возможность приёма более низких доз флуоксетина.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Флуоксетин можно принимать один раз в день либо несколько раз в день в виде разделенных доз - во время или в перерывах между приемами пищи (независимо от приема пищи).

Большие депрессивные эпизоды

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. При необходимости в течение 3-4 недель после начала терапии и в дальнейшем при наличии на то клинических показаний доза может быть пересмотрена и скорректирована. Несмотря на потенциальный риск повышения частоты нежелательных эффектов при увеличении дозы, у некоторых пациентов, у которых отмечается недостаточный ответ на терапию на фоне применения препарата в дозе 20 мг, доза постепенно может быть увеличена до 60 мг (максимальная доза). Коррекцию дозы следует проводить осторожно на основании потребностей каждого отдельного пациента - таким образом, чтобы пациент продолжал получать минимальную эффективную дозу.

Для достижения стойкой ремиссии продолжительность периода терапии у страдающих депрессией пациентов должна составлять не менее 6 месяцев.

Нервная булимия

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: рекомендованная суточная доза составляет 60 мг. При нервной булимии эффективность в отдаленном периоде (более 3 месяцев) продемонстрирована не была.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. У некоторых пациентов при недостаточном ответе при приёме дозы 20 мг в течение двух недель, доза может быть постепенно увеличена до максимальной - 60 мг.

В случае отсутствия улучшения в течение 10 недель терапию флуоксетином следует пересмотреть. При достижении хорошего терапевтического ответа, терапия может быть продлена с использованием дозы, скорректированной на основании индивидуальных потребностей пациента. Несмотря на отсутствие систематических исследований, отвечающих на вопрос о продолжительности терапии флуоксетином, следует отметить, что обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) - это хроническое заболевание, и у пациентов, отвечающих на терапию, имеет смысл продолжать лечение на протяжении более чем 10 недель. Коррекцию дозы следует проводить осторожно, на основании индивидуальных потребностей пациента, таким образом, чтобы пациент продолжал получать минимальную эффективную дозировку. Периодически следует проводить переоценку необходимости терапии. Пациентам, у которых отмечается хороший ответ на фармакотерапию, некоторые врачи рекомендуют одновременное проведение поведенческой психотерапии. Эффективность флуоксетина в отдаленном периоде (более 24 недель) при лечении ОКР продемонстрирована не была.

Все показания

Рекомендованная доза может быть снижена или увеличена. Систематическое изучение дозы, превышающей 80 мг/сутки. не проводилось.

Пациенты пожилого возраста

Увеличение дозы следует проводить с осторожностью; в целом суточные дозы не должны превышать 40 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 60 мг/сутки.

Печёночная недостаточность

У пациентов с печёночной недостаточностью препарат назначают в сниженной дозе или со сниженной частотой (например, 20 мг через день). Данные рекомендации также относятся и к пациентам, принимающим сопутствующие препараты, потенциально взаимодействующие с препаратом Флуоксетин.

Симптомы отмены отмечаемые при прекращении терапии флуоксетином Следует избегать резкого прекращения приёма препарата. Чтобы снизить риск развития «синдрома отмены», при прекращении терапии препаратом Флуоксетин дозу следует снижать постепенно, как минимум в течение одной-двух недель. В случае развития непереносимых симптомов после снижения дозы или после прекращения лечения следует возобновить прием препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может назначить более постепенное снижение дозы.

При прекращении приема препарата действующее вещество сохраняется в организме в течение нескольких недель. Следует учитывать данный факт при назначении или завершении терапии.

Побочные действия:

Наиболее часто отмечаемые нежелательные реакции у пациентов, получавших лечение флуоксетином, включают в себя головную боль, тошноту, бессонницу, слабость и диарею. Интенсивность и частота нежелательных эффектов могут снижаться по мере продолжения терапии, поэтому их развитие не всегда ведет к отмене терапии.

В приведенной ниже таблице представлены нежелательные явления, наблюдаемые на фоне терапии флуоксетином. Некоторые из данных нежелательных реакций встречаются и при применении других СИОЗС.

Представленная далее информация о частоте нежелательных реакций была рассчитана на основании клинических исследований, проводившихся при участии взрослых пациентов, а также спонтанных сообщений.

Частота: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до < 1/1000).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редкие - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редкие - анафилактическая реакция, сывороточная болезнь.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редкие - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частые - снижение аппетита1; редкие -гипонатриемия.

Нарушения психики: очень частые - бессонница2; частые - тревога, нервозность, беспокойство, напряженность, снижение либидо', нарушение сна, необычные сновидения4; нечастые -деперсонализация, повышенное настроение, эйфорическое настроение, аномальное мышление, нарушение оргазма3, бруксизм, суицидальные мысли и поведение6; редкие - гипомания, мания, галлюцинации, возбуждение, приступы паники, спутанность сознания, дисфемия. агрессия. Нарушения со стороны нервной системы: очень частые - головная боль; частые - нарушение внимания, головокружение, дисгевзия, летаргия, сонливость7, тремор; нечастые -психомоторная гиперактивность, дискинезия, атаксия, нарушение равновесия, миоклонические судороги, нарушение памяти; редкие - конвульсии, буккоглоссальный синдром, серотониновый синдром, акатизия.

Нарушения со стороны органа зрения: частые - нечеткость зрения: нечастые - мидриаз. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечастые - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: частые - учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT на электрокардиограмме (QTcF>450 мсек.)8; редкие - желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Нарушения со стороны сосудов: частые - «приливы»9; нечастые - снижение артериального давления; редкие - васкулит, вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: частые - зевота; нечастые - диспноэ, носовые кровотечения; редкие - фарингит, воспалительные процессы в легких различной гистопатологии и/или фиброз10.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые - диарея, тошнота; частые - рвота, диспепсия, сухость во рту; нечастые - дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения1; редкие - боль в области пищевода.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие - идиосинкразический гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - сыпь12, крапивница, зуд, гипергидроз; нечастые - алопеция, склонность к образованию синяков, холодный пот; редкие -ангионевротический отек, экхимоз, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частые - артралгия; нечастые - подергивание мышц; редкие - миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - учащенные позывы к мочеиспусканию13; нечастые - дизурия; редкие - нарушение мочеиспускания, задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частые - гинекологические кровотечения14, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции13; нечастые - сексуальная дисфункция; редкие - галакторея, гиперпролактинемия, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень частые - вялость16; частые -

ощущение беспокойства, озноб; нечастые - недомогание, нарушение самочувствия, ощущение холода, ощущение жара; редкие - кровоизлияния на слизистых.

Лабораторные и инструментальные данные: частые - снижение массы тела; нечастые -повышение концентрации трансаминаз, повышение концентрации гамма-глутамилтрансферазы.

Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне терапии флуоксетином или вскоре после его отмены.

Переломы костей: данные эпидемиологических исследований, проводившихся главным образом среди пациентов в возрасте 50 лет и старше, указывают на повышение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или трициклические антидепрессанты (ТЦА). Причины, ведущие к повышению этого риска, не установлены.

Симптомы отмены, которые могут наблюдаться при завершении лечения флуоксетином Прекращение приема флуоксетина обычно ведет к развитию симптомов отмены. Наиболее часто сообщается о следующих реакциях: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сновидения), астения, возбуждение или тревога, раздражительность, тошнота и рвота, тремор и головная боль.

Как правило, указанные явления имеют легкую или среднюю степень выраженности и проходят самостоятельно.

Однако у некоторых пациентов они могут быть более выраженными и продолжительными. В связи с этим пациентам, более не нуждающимся в терапии флуоксетином, рекомендуется отменять препарат постепенно снижая дозу.

Лекарственное взаимодействие:

Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при замене флуоксетина на другой антидепрессант.

Флуоксетин обладает высоким сродством к белкам плазмы, поэтому сочетание флуоксетина с другими препаратами, которые также в значительной степени связываются с белками плазмы, может приводить к изменению их концентраций.

Комбинации препаратов, применение которых противопоказано Необратимые неселективные ингибиторы мои о амин оксид азы (например, ипрониазид)

У пациентов, принимающих СИОЗС в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом. Данные случаи характеризовались признаками, напоминающими серотониновый синдром (который можно перепутать со злокачественным нейролептическим синдромом). Пациентам, у которых отмечаются такие реакции, может быть назначен ципрогептадин или дантролен. Симптомы лекарственного взаимодействия с ИМАО включают в себя: гипертермию, ригидность мышц, миоклонус (миоклонические судороги), расстройства вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями АД и ЧСС, а также изменения психического состояния, включающие спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение, прогрессирующие до состояния делирия и комы. Таким образом, флуоксетин противопоказан в комбинации с необратимыми неселективными ИМАО. Вследствие того, что действие данных ИМАО сохраняется в течение 2 недель, терапию флуоксетином следует начинать не ранее, чем по прошествии 2 недель после отмены терапии необратимыми неселективными ИМАО. Аналогичным образом терапию необратимыми неселективными ИМАО следует начинать не ранее чем через 5 недель после отмены флуоксетина.

Метопролол, назначаемый для лечения сердечной недостаточности

Вследствие того, что флуоксетин ингибирует метаболизм метопролола, риск нежелательных явлений на фоне приема метопролола. включая сильную брадикардию, может повышаться.

Комбинации препаратов, не рекомендованные к применению

Тамоксифен

Флуоксетин, как мощный ингибитор изофермента CYP2D6. при одновременном применении с тамоксифеном снижает концентрацию активного метаболита тамоксифена (эндоксифена) в плазме крови на 65-75%. Поэтому при терапии тамоксифеном применения флуоксетина следует избегать.

Алкоголь

В экспериментальных исследованиях флуоксетин не способствовал увеличению концентрации алкоголя в крови, а также усилению эффектов алкоголя. Однако одновременный приём СИОЗС и алкоголя не рекомендуется.

ИМАО-А. линезолид и метилтиониния хлорид (метиленовый синий)

Риск развития серотонинового синдрома, включающего диарею, тахикардию, потоотделение, тремор, помутнение/спутанность сознания или кому. В случае, если одновременного применения данных действующих веществ с флуоксетином избежать невозможно, необходим тщательный клинический мониторинг, а назначение ИМАО-А, линезолида и метилтиониния хлорида следует начинать с минимальных рекомендованных доз.

Меквитазин

Вследствие ингибирования метаболизма меквитазина флуоксетином риск нежелательных явлений на фоне приема меквитазина (например, удлинение интервала QT) может быть повышен.

Комбинации препаратов, требующие особой осторожности при назначении

Фенитоин

При назначении в комбинации с флуоксетином наблюдались случаи изменения концентрации фенитоина в крови. В некоторых случаях отмечались проявления токсичности. При одновременном назначении данных препаратов следует постепенно увеличивать дозу сопутствующего препарата и обеспечить мониторинг клинического состояния. Серотонинергические препараты (литий, трамадол, триптаны, триптофан, селегилин (ИМАО-В), зверобой продырявленный (Hypericum perforatum))

При одновременном назначении СИОЗС с препаратами, обладающими серотонинергическим действием, были отмечены случаи развития серотонинового синдрома легкой степени тяжести. Следовательно, одновременное применение флуоксетина с данными препаратами следует проводить с осторожностью.

Препараты. способствующие удлинению интервала ОТ

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования взаимодействия флуоксетина с другими лекарственными препаратами, способствующими удлинению интервала QT, не проводились. Тем не менее, аддитивный эффект флуоксетина и данных лекарственных препаратов исключать нельзя. Следует с осторожностью проводить одновременное назначение флуоксетина с лекарственными препаратами, способствующими удлинению интервала QT (с антиаритмическими средствами класса IA и III, антипсихотическими препаратами (производные фенотиазина. пимозид, галоперидол), трициклическими антидепрессантами, некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин), средствами для лечения малярии (галофантрин), некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол, мизоластин)).

Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (пероральные антикоагулянты, независимо от механизма их действия. препараты. препятствующие агрегации тромбоцитов, включая аспирин и НПВП)

При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами необходимо проведение клинического мониторинга с более частым контролем МНО, ввиду возможного повышения риска кровотечений. Во время проведения терапии флуоксетином и после ее отмены может потребоваться коррекция дозы лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Ципрогептадин

При применении флуоксетина в комбинации с ципрогептадином сообщалось об отдельных случаях снижения антидепрессантной активности флуоксетина.

Препараты, вызывающие гипонатриемию

Гипонатриемия относится к нежелательным эффектам флуоксетина. Применение в комбинации с другими препаратами, связанными с развитием гипонатриемии (например, с диуретиками, десмопрессином, карбамазепином и окскарбазепином), может привести к повышенному риску развития данного состояния.

Препараты снижающие эпилептогенный порог

На фоне приема флуоксетина могут отмечаться такие нежелательные явления как эпилептиформные припадки. Применение в комбинации с другими препаратами, снижающими конвульсивный порог (такими как трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС, фенотиазины, бутирофеноны, мефлохин, хлорохин, бупропион. трамадол), может привести к повышенному риску развития данного явления.

Другие лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6 Флуоксетин представляет собой мощный ингибитор изофермента CYP2D6, терапия в комбинации с лекарственными препаратами, метаболизируемыми данным изоферментом, может привести к лекарственному взаимодействию, особенно при применении в комбинации с препаратами с узким терапевтическим диапазоном (такими как флекаинид, пропафенон и небиволол), с титруемыми препаратами, а также с атомоксетином, карбамазепином, трициклическими антидепрессантами и рисперидоном. Применение данных препаратов следует начинать с или скорректировать до минимальной дозы. Аналогичную коррекцию дозы следует проводить и в случае применения флуоксетина в предшествующие 5 недель.

Температура хранения:

Хранить при температуре от 2℃ до 25℃.