Валтрекс таблетки 500 мг, 10 шт

Валтрекс таблетки 500 мг, 10 шт

Состав:

Активное вещество:

валацикповира гидрохлорид 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикповира).

Вспомогательные вещества:

микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон К 90, магния стеарат, коллоидный безводный кремний, концентрат белого красителя, карнауба воск, чернила для печати, бриллиантовый голубой 5312 (FT 203).

312 (FT 203)

Фармакологическое действие:

Противовирусный продукт. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу в последствии фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов.

Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сберегается у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У больных с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной восприимчивостью к валацикловиру встречаются крайне не часто (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Показания к применению:

Лечение герпеса зостера (опоясывающего лишая). Валтрекс ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес.

Лечение лабиального герпеса (губная лихорадка).

Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса.

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.

Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации органов. Профилактическое назначение Валтрекса при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ).

Противопоказания:

Валтрекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к валацикповиру, ацикповиру и любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.

Следует применять с осторожностью при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

Способ применения и дозы:

Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. При очень частых рецидивах (10 и более раз в год) может быть более эффективно назначение Валтрекса в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения - 4-12 мес.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Побочные действия:

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль.

Со стороны органов ЖКТ:

часто - тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

очень редко - анафилаксия.

Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы:

редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечных функций или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы Валтрекса (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны органов дыхания и средостения:

иногда - диспноэ.

Нарушения со стороны ЖКТ:

редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые расцениваются как проявление гепатита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

иногда - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыводящей системы:

редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность.

Прочие:

у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих ацикловир.

Взаимодействие с другими препаратами:

Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено.

Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г/сут и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус).

Дополнительно:

Степень гидратации организма: у пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Применение при почечной недостаточности: доза Валтрекса должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений.

Применение более высоких доз Валтрекса при печеночной недостаточности и трансплантации печени: нет данных о применении Валтрекса в более высоких дозах (4г. или больше в день) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Валтрекса им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Валтракса при пересадке печени не проволились. Однако было показано, что профилактическое назначение ацеклавира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию.

Применение при генитальном герпесе: супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия Валтрексом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года