Термикон таблетки 250 мг, 28 шт. 

Термикон таблетки 250 мг, 28 шт.

Состав:

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Тербинафина гидрохлорид - 281,25 мг (в пересчете на тербинафин - 250,00 мг)

Вспомогательные вещества:

кроскармеллоза натрия - 48,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 35,20 мг, лактозы моногидрат - 23,95 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 6,20 мг, магния стеарат - 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,40 мг.

Фармакодинамика:

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trychophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например, М. cams), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, С. albicans) и Malassezia (ранее Pity­rosporum). В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отно­шении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеаринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызы­вает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При применении препарата Термикон® внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации тербинафина, обеспечивающие фунгицидное действие.

Показания:

Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:

• Онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами.

• Микозы волосистой части головы.

• Грибковые инфекции кожи - лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida albicans) - в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфек­ции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препа­рата; детский возраст до 3 лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы). Хроническое или активное заболевание печени. Непереносимость лактозы, дефицит лак­тазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуется применять тербинафин у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у данной категории больных недостаточно изучено.

Способ применения и дозы:

Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Препарат при­меняется внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивается водой. Желательно приме­нять препарат в одно и то же время.

Взрослые

250 мг 1 раз в сутки.

Инфекции кожных покровов

Рекомендуемая продолжительность лечения:

Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2-6 недель.

Дерматомикоз туловища, голеней: 2-4 недели.

Кандидоз кожи: 2-4 недели.

Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.

Инфекции волос и волосистой части головы

Рекомендуемая продолжительность лечения:

Микоз волосистой части головы: 4 недели.

Микоз волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.

Онихомикоз

Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель.

При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения.

При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения.

Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться бо­лее длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Применение у лиц пожилого возраста

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим до­зирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от тако­вых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функ­ции печени или почек.

Применение у детей

У детей старше 3х лет препарат назначают 1 раз в сутки. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки 250 мг); более 40 кг - 250 мг.

Побочные эффекты:

Препарат Термикон® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов лекарственного средства использо­ваны следующие градации: "очень часто" (≥1/10), "часто" (от ≥1/100 <1/10), "нечасто" (≥1/1000 <1/100), "редко" (≥1/10000 <1/1000), "очень редко" (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обостре­ние).

Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокру­жение, нарушение вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление про­исходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). В отдельных случаях на фоне приема тербинафина отмечалось истощение. Имеются отдельные сообщения о слу­чаях длительных нарушений вкусовых ощущений; нечасто - парестезии, гипестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатобилиарная дис­функция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с при­емом тербинафина была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - вздутие живота, сниже­ние аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сыпь, крапивница, нечасто - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсиче­ский эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мно­гоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дер­матит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто артралгия, миалгия.

Общие расстройства: часто - чувство усталости; нечасто - повышение температуры тела.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение веса (вторично по отно­шению к нарушению вкусовых ощущений).

На основе спонтанных сообщений, получаемых в пострегистрационный период, и литера­турных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром, подоб­ный сывороточной болезни.

Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сосудов: васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы: потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие расстройства: гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие:

Влияние других лекарственных средств на тербинафин

Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов - индукто­ров метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необхо­димости одновременного применения вышеуказанных препаратов и препарата Термикон® может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно, в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербина­фина может возникать при применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3А4, например, кетоконазола и амиодарона.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут оказаться клинически зна­чимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим фермен­том: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты (IA, IB, 1C класса) и инги­биторы моноаминоксидазы В типа, - в том случае, если применяемый одновременно препа­рат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

В исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6) тербинафин увеличил метаболический ко­эффициент декстрометорфан/декстрорфана в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего. Тербинафин снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%.

Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие незначительное влия­ние

Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления кли­ренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цито­хрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контра­цептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6. Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина.

Тербинафин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонен­тами ко-тримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или теофиллином.

Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность кли­нических эффектов следующих препаратов

Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Взаимодействие с продуктами питания и напитками

Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <20%), что не требует изменения дозы препарата.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не принимать по истечении срока годности.