Галвус таблетки 50мг 28 шт.

Галвус таблетки 50мг 28 шт.

Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество: вилдаглиптин 50 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат.

Фармакологическое действие:

Гипогликемическое средство, стимулятор островкового аппарата поджелудочной железы, селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (более 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной (приемом пищи) секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида из кишечника в системный кровоток в течение всего дня. Повышая концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении в дозе 50-100 мг в сутки у больных сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции бета-клеток островков поджелудочной железы зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не без сахарного диабета (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) препарат не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы. Повышая концентрацию эндогенного глюкагоноподобного пептида 1 типа, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток островков поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение концентрации избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает снижение инсулинорезистентности. Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью (в прандиальный период и после приема пищи), что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови. На фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на глюкагоноподобный пептид 1 типа или глюкозозависимый инсулинотропный полипепдид и улучшением функции бета-клеток поджелудочной железы. Повышение концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается. При применении вилдаглиптина в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликозилированного Hb и глюкозы крови натощак.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа: монотерапия (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями) и комбинированная терапии (в сочетании с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, инсулином) в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этих препаратов.

Предостережения и противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени (повышение активности АЛТ и АСТ в 2.5 раза выше верхней границы нормы), умеренные или тяжелые нарушения функции почек (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе), беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, при монотерапии или при двухкомпонентной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином - 50 мг/сут (утром) или 100 мг/сут (по 50 мг утром и вечером); при двухкомпонентной терапии с производными сульфонилмочевины - 50 мг/сут (утром); при более тяжелом течении сахарного диабета, пациентам, получающим лечение инсулином - 100 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте на фоне приема дозы 100 мг/сут возможно дополнительное назначение др. гипогликемических ЛС: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.

Побочные действия:

Частота: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000). При монотерапии: со стороны нервной системы - часто - головокружение, нечасто - головная боль. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запоры. Со стороны ССС: нечасто - периферические отеки. При применении в дозе 50 мг (1-2 раза в сутки) в комбинации с метформином: со стороны нервной системы - часто - головокружение, головная боль, тремор. При применении в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины: со стороны нервной системы - часто - головокружение, головная боль, астения, тремор. При применении в дозе 50 мг 1-2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона: со стороны ССС - часто - периферические отеки. Прочие: часто - увеличение массы тела. При применении в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином: со стороны нервной системы - часто - головная боль. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия. При проведении монотерапии или в комбинации с др. препаратами побочные реакции были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены ЛС. Частота развития ангионевротического отека (редко - более 1/10000 и менее 1/1000) была сходна с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротические отеки отмечались при комбинации с ингибиторами АПФ, были умеренно выражены и исчезали при продолжении терапии. Редко отмечались нарушения функции печени (в т.ч. гепатит) бессимптомного течения, которые в большинстве случаев разрешились самостоятельно после прекращения терапии препаратом.

Взаимодействие:

Обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450, не ингибирует и не индуцирует эти ферменты; его взаимодействие с ЛС, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма ЛС, являющихся субстратами изоферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5. Клинически значимых взаимодействий с ЛС, наиболее часто используемых при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающих узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

Дополнительно:

В редких случаях при применении вилдаглиптина отмечается повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений). Перед назначением ЛС и в ходе первого года лечения (1 раз в 3 мес), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. При повышении активности аминотрансфераз, результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза выше верхней границы нормы подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить. При развитии желтухи или др. признаков нарушения функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и не возобновлять после нормализации показателей функции печени. При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином. Препарат не следует применять при сахарном диабете 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. В период лечения (при развитии головокружения) необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности:

2 года.