Нитросорбид таблетки 10мг, 60шт

Нитросорбид таблетки 10мг, 60шт

Состав:

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: изосорбида динитрат - 10 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза - 80 мг, крахмал картофельный - 9,5 мг, кальция стеарат - 0,5 мг.

Фармакодинамика:

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный» интервал в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Показания:

• Ишемическая болезнь сердца: профилактика и купирование приступов стенокардии у взрослых пациентов, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка: в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами и диуретиками для снижения риска смерти у взрослых пациентов при наличии противопоказаний к применению или непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) и комбинации валсартан+сакубитрил.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомогательным веществам.

• Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс).

• Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

• Констриктивный перикардит.

• Тампонада сердца.

• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).

• Тяжелая гиповолемия.

• Тяжелая анемия.

• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.

• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила).

• Одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

• Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность.

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи.

Для купирования приступов стенокардии препарат следует принимать сублингвально.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии у взрослых пациентов, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда

Для профилактики приступов стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 2-3 раза в сутки.

При недостаточной эффективности доза препарата может быть увеличена до 60-120 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема, но с соблюдением 12-часового периода между приемами препарата (при назначении три раза в сутки дозы препарата рекомендуется принимать с интервалом в 6 часов).

Продолжительность лечения определяется врачом. Нельзя резко прекращать прием препарата. В случае необходимости отмена препарата должна производиться постепенно.

Купирование приступов стенокардии у взрослых пациентов

Для купирования приступа стенокардии следует принять 1 таблетку (10 мг) препарата под язык (для ускорения всасывания таблетку можно разжевать). При отсутствии терапевтического эффекта в течение 5 минут после применения препарата необходимо немедленно обратиться к врачу.

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка

Рекомендуемая начальная доза изосорбида динитрата - 20 мг три раза в сутки. В дальнейшем рекомендуется постепенное увеличение дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и показателей гемодинамики. Целевая доза изосорбида динитрата - 40 мг три раза в сутки. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция режима дозирования не требуется. При применении нитратов у пожилых пациентов могут развиться артериальная гипотензия и обморок.

Дети

Эффективность и безопасность изосорбида динитрата у детей не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные эффекты:

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, частота неизвестна - не может быть подсчитана на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, легкое головокружение.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия; нечасто - «парадоксальное» усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.

Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной) к другим нитратам. Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5)

Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект донаторов оксида азота (включая изосорбида динитрат). Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии. В связи с этим одновременное применение препарата Нитросорбид и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано.

Стимуляторы растворимой гуанилатциклазы

Одновременное применение донаторов оксида азота (включая изосорбида динитрат) может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии. В связи с этим одновременное применение препарата Нитросорбид и риоцигуата противопоказано.

Прочие комбинации, которые необходимо принимать во внимание

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Никтросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связана с оксидом азота (NО), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида-5 мононитрат) и других.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.