Тизанидин таблетки 2 мг, 30 шт. 

Тизанидин таблетки 2 мг, 30 шт.

Состав:

Действующее вещество:

тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг, в пересчете на тизанидин - 2 ,000 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат (сахар молочный) - 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45,312 мг, стеариновая кислота - 1,900 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,500 мг.

Фармакологическое действие:

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA- рецепторы), что приводит на уровне промежуточных нейронов спинного мозга к подавлению полисинаптической передачи возбуждения, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при спастичности спинального и центрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги и спазмы, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Эшворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Показания:

Болезненный мышечный спазм:

• связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдром)

• после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

• Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях - при рассеянном склерозе,

• при хронической миелопатии,

• при дегенеративных заболеваниях спинного мозга,

• последствиях нарушений мозгового кровообращения,

• детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет).

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

• тяжелые нарушения функции печени;

• одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин);

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза.

Способ применения и дозы:

Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в сутки способна минимизировать риск развития побочных реакций. Препарат назначают внутрь. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме назначают в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема - 2 мг 3 раза в сутки. Дозу можно повысить постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы:

очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики:

часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.

Лабораторные показатели:

часто - повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы:

очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства:

очень часто - повышенная утомляемость, синдром "отмены".

Взаимодействие с другими препаратами:

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1А2, противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33- кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Дополнительно:

Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение артериального давления может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Из-за угрозы синдрома "отмены" дозу препарата снижают постепенно.

В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.