Амиодарон таблетки 200 мг, 30 шт.  

Амиодарон таблетки 200 мг, 30 шт.

Состав:

Активное вещество:

амиодарона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 200,00 мг;

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат - 160,00 мг; повидон К-17 - 4,00 мг; кальция стеарат - 2,00 мг; крахмал картофельный - до 400,00 мг.

Фармакологическое действие:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

- увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса);

- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

- неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

- замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

- отсутствие изменений проводимости желудочков;

- увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

- отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;

- снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;

- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

- поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Показания к применению:

Профилактика рецидивов

• Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).

• Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий:

  - документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;

  
  

  - документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;

  
  

  - документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

• Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

• Непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

• Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла).

• Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).

• Гипокалиемия, гипомагниемия.

• Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QТ и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую "пируэтную" тахикардию:

  
  

  - антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);

  
  

  - антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

  
  

  - другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, торидазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

• Врожденное или приобретенное удлинение интервала QТ.

• Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

• Интерстициальная болезнь легких.

• Беременность.

• Период лактации.

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать только по назначению врача! Таблетки Амиодарона принимаются внутрь, до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.

Нагрузочная ("насыщающая") доза

Могут быть использованы различные схемы насыщения.

В стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Так как Амиодарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочные действия:

Со стороны сердца

Часто - брадикардия, обычно умеренная, выраженность которой зависит от дозы препарата; Нечасто - нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней), аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий, или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца). Очень редко - выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых пациентов (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста). Частота неизвестна - прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении); желудочковая "пируэтная" тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто - тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приеме нагрузочной дозы и проходящие после уменьшения дозы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто - изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений), наблюдающееся в начале лечения и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Часто - острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной. Очень редко - хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто - легочная токсичность, иногда фатальная (альвеолярный/ интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией). Очень редко - бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром взрослых, иногда с летальным исходом и обычно развивающийся непосредственно после хирургических вмешательств. Частота неизвестна - легочное кровотечение.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Очень редко - были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с приемом амиодарона к настоящему времени не установлена.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто - гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией. Очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто - фотосенсибилизация. Часто - в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает. Очень редко - во время проведения лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы; кожная сыпь, обычно малоспецифичная, эксфолиативный дерматит; алопеция. Частота неизвестна - крапивница.

Со стороны нервной системы

Часто - тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, в том числе, кошмарные сновидения. Нечасто - сенсомоторные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые в течение нескольких месяцев после отмены препарата, но иногда не полностью. Очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Со стороны сосудов

Очень редко - васкулит.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко - эпидидимит, импотенции.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко - гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна - ангионевротический отек (отек Квинке).

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.