Авелокс таблетки 400 мг, 5 шт.  

Авелокс таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг, 5 шт.

Состав:

Действующее вещество:

моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг, эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацина.

Вспомогательные вещества:

микрокристаллическая целлюлоза (136,0 мг), натрия кроскармеллоза (32,0 мг), лактозы моногидрат (68,0 мг), магния стеарат (6,0 мг), оболочка пленочная - гипромеллоза (9,0-12,6 мг), краситель железа оксид красный (0,3-0,42 мг), макрогол 4000 (3,0-4,2 мг), титана диоксид (2,7-3,78 мг).

Фармакологическое действие:

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон.

Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий.

Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

- Острый синусит.

- Обострение хронического бронхита.

- Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур.

- Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам.

- Осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

- Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.

- Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

- Возраст до 18 лет.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда.

- В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.

- Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

- В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:

- Обострение хронического бронхита: 5-10 дней;

- Острый синусит: 7 дней;

- Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней;

- Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;

- Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день;

- Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней;

- Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом Авелокс® в таблетках может достигать 21 дня.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: Грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения:

Нечасто: Анемия; Лейкопения; Нейтропения; Тромбоцитопения; Тромбоцитемия; Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО).

Редко: Изменение концентрации тромбопластина.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто: Аллергические реакции; Зуд; Сыпь; Крапивница; Эозинофилия. Редко: Анафилактические/ анафилактоидные реакции; Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ:

Нечасто: Гиперлипидемия. Редко: Гипергликемия; Гиперурикемия.

Психические расстройства:

Нечасто: Тревожность; Психомоторная гиперактивность/ажитация. Редко: Эмоциональная лабильность; Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к само- повреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки); Галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

Часто: Головная боль; Головокружение. Нечасто: Парестезии/ Дизестезии; Нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); Спутанность сознания и дезориентация; Нарушения сна; Тремор; Вертиго; Сонливость. Редко: Гипестезия; Нарушения обоняния (включая аносмию); Атипичные сновидения; Нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов); Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки); Нарушения внимания; Нарушения речи; Амнезия; Периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения:

Нечасто: Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко: Шум в ушах; Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией. Нечасто: Удлинение интервала QT; Ощущение сердцебиения; Тахикардия; Вазодилатация. Редко: Желудочковые тахиаритмии; Обмороки; Повышение артериального давления; Снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: Одышка (включая астматические состояния).

Со стороны желудочно- кишечного тракта:

Часто: Тошнота; Рвота; Боли в животе; Диарея. Нечасто: Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи; Запор; Диспепсия; Метеоризм; Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита); Повышение активности амилазы. Редко: Дисфагия; Стоматит; Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто: Повышение активности "печеночных" трансаминаз. Нечасто: Нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы); Повышение концентрации билирубина; Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы; Повышение в крови активности щелочной фосфатазы. Редко: Желтуха; Гепатит (преимущественно холестатический).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: артралгия; миалгия. Редко: тендинит; повышение мышечного тонуса и судороги; мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости). Редко: нарушение функции почек

почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Общие расстройства и нарушения в месте инъекции:

Часто: реакции в месте инъекции/ инфузии. Нечасто: общее недомогание; неспецифическая боль; потливость; флебит/ тромбофлебит в месте инфузии.

Взаимодействие с другими препаратами:

Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

Дополнительно:

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача.

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.