Фемара таблетки п.п.о. 2,5 мг, 30 шт.  

Фемара таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг, 30 шт.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро:

Действующее вещество:

летрозол 2,5 мг;

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат 61,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,000 мг, крахмал кукурузный 9,500 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный 0,500 мг, магния стеарат 1,000 мг.

Оболочка таблетки:

гипромеллоза 1,838 мг, тальк 1,331 мг, макрогол 8000 0,333 мг, краситель железа оксид желтый (17268) 0,249 мг, титана диоксид 0,249 мг.

Фармакологическое действие:

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с аденокортикотропным гормоном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет,

снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов.

Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%. Продленная адъювантная терапия летрозолом после окончания 5 лет терапии тамоксифеном приводила к достоверному снижению риска прогрессирования и развития рака контралатеральной молочной железы по сравнению с плацебо.

Показания:

Препарат показан для терапии:

- Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.

- Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии.

- Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

- Распространенные формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

- Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.

Беременность, период кормления грудью.

Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска дозы ее необходимо принять как можно скорее, однако избегая дублирования (если время принятия следующей дозы практически наступило).

Превышение суточной дозы >2.5 мг грозит усилением системных эффектов препарата.

Взрослые. Рекомендуемая доза препарата Фемара® составляет 2.5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Фемара® следует прекратить.

В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение препаратом Фемара® должно продолжаться в течение 4-8 месяцев для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием препарата Фемара® должен быть прекращен, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения.

Пациентки с нарушением функции печени

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата Фемара® не требуется (класс А или В по шкале Чайлд-Пью). Данных о применении у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) недостаточно, в связи с чем применение препарата у таких пациенток должно осуществляться при постоянном контроле врача.

Пациентки с нарушением функции почек

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Данных о применении у пациенток с клиренсом креатинина <10 мл/мин недостаточно.

Пациентки в возрасте > 65 лет

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Фемара® не требуется.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания:

нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

нечасто - боль в области опухоли.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна - анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень часто - гиперхолестеринемия; часто - анорексия, повышение аппетита.

Нарушения психики:

часто - депрессия; нечасто - тревожность (включая нервозность), раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, бессонница, ухудшение памяти, нарушение чувствительности (включая парестезию, гипестезию), нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто - катаракта, раздражение глаз, "затуманивание" зрения.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто - ощущение сердцебиения*, тахикардия, ишемическая болезнь сердца (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии, стенокардию, требующую хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, ишемия миокарда).

Нарушения со стороны сосудов:

очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы"); часто - повышение артериального давления (АД); нечасто - тромбофлебит (включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен); редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - диспноэ, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота*, рвота, диспепсия, запор, диарея, боли в животе; нечасто - стоматит, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

очень часто - повышенная потливость; часто - алопеция, сухость кожи, сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезная, псориазиформная и везикулезную); нечасто - кожный зуд, крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), Синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная полиморфная экссудативная эритема).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень часто - артралгия; часто - миалгия, боль в костях*, остеопороз, переломы костей; нечасто - артрит; частота неизвестна - синдром щелкающего пальца.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - учащенное мочеиспускание.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:

часто - вагинальное кровотечение; нечасто - выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень часто - повышенная утомляемость (включая астению и ощущение дискомфорта); часто - периферические отеки; нечасто генерализованный отек, сухость слизистых оболочек, жажда, лихорадка.

Дополнительно:

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость, головокружение и сонливость, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.