Квентиакс таблетки п.п.о. 25 мг 60 шт 

Квентиакс таблетки п.п.о. 25 мг 60 шт

Состав:

На 1 таблетку 25 мг

Ядро

Действующее вещество:

Кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 28,78 мг (эквивалентно кветиапину 25 мг)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат

Оболочка пленочная

Гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)

Фармакологическое действие:

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1-, D2-дофаминовым рецепторам головного мозга.

Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций.

Кветиапин и норкветиапин не проявляют заметного сродства к бензодиазепиновым рецепторам, но обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α2-адренорецепторам.

Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как норкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов, что объясняет антихолинергические (мускариновые) эффекты препарата. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата.

Показания:

- Для лечения шизофрении.

- Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

- Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- Одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также с ингибиторами протеаз.

- Период грудного вскармливания.

Несмотря на то, что эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Квентиакс® у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 2 раза в сутки независимо от времени приема пищи.

Взрослые

Лечение шизофрении

Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг.

Начиная с 4 суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах 300- 450 мг/сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать от 150 мг/сутки до 750 мг/сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Квентиакс рекомендуется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.

Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки - 200 мг, 3-и сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать от 200 мг/сутки до 800 мг/сутки. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза - 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Препарат Квентиакс® назначается 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Квентиакс составляет 600 мг.

Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при применении в дозе 300 и 600 мг/сутки.

Прием доз, превышающих 300 мг, должен быть начат под контролем врача, имеющего опыт в терапии биполярных расстройств.

У отдельных пациентов, при подозрении на плохую переносимость препарата, по результатам клинических исследований возможно снижение дозы до минимальной - 200 мг/сутки.

Пациенты пожилого возраста

Препарат Квентиакс®, как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале терапии. Дозу следует титровать медленнее, суточная терапевтическая доза должна быть ниже, чем у более молодых пациентов, в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости. Средний клиренс кветиапина был снижен на 30-50% у пациентов пожилого возраста в сравнении с более молодыми пациентами.

Эффективность и безопасность не были изучены у пациентов старше 65 лет с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Квентиакс® у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии.

Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сутки и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто: снижение гемоглобина

Часто: лейкопения , снижение количества нейтрофилов, повышение количества эозинофилов

Нечасто: тромбоцитопения, анемия, снижение количества тромбоцитов, нейтропения

Редко: агранулоцитоз

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности (включая аллергические кожные реакции)

Очень редко: анафилактические реакции5

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия, снижение концентрации общего и свободного тироксина , снижение концентрации общего трийодтиронина , повышение концентрации тиреотропного гормона в плазме крови

Нечасто: снижение концентрации свободного , гипотиреоз

Очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: повышение концентрации триглицеридов (ТГ) в сыворотке крови, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела

Часто: повышение аппетита, повышение концентрации глюкозы в крови до гипергликемии,

Нечасто: гипонатриемия, сахарный диабет, обострение уже существующего сахарного диабета

Редко: метаболический синдром

Нарушения психики

Часто: необычные и кошмарные сновидения, суицидальные мысли и поведение

Редко: сомнамбулизм и схожие явления, например, разговоры во сне и нарушения пищевого поведения, связанные со сном

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, головная боль, сонливость, экстрапирамидные симптомы

Часто: дизартрия

Нечасто: судороги, синдром "беспокойных ног", поздняя дискинезия, обморок

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нечеткость зрения

Нарушения со стороны сердца

Часто тахикардия, ощущение сердцебиения

Нечасто: удлинение интервала, брадикардия

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия

Редко: венозная тромбоэмболия

Частота неизвестна: инсульт

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки о средостения

Часто: одышка

Нечасто: ринит

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта

Часто: диспепсия, запор, рвота

Нечасто: дисфагия

Редко: панкреатит, кишечная непроходимость/илеус

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности трансаминаз в плазме крови, аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ)

Нечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT)

Редко: желтуха, гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса- Джонсона5

Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: рабдомиолиз

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: задержка мочи

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Частота неизвестна: синдром "отмены" у новорожденных

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: сексуальная дисфункция

Редко: приапизм, галакторея, припухлость молочных желез, расстройства менструального цикла

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: синдром "отмены"

Часто: незначительно выраженная астения, периферические отеки, раздражительность, лихорадка

Редко: злокачественный нейролептический синдром1, гипотермия

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови

Взаимодействия с другими препаратами:

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Квентиакс с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих другие антагонисты холинергических (мускариновых) рецепторов.

Изофермент системы цитохрома Р450 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев одновременное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) кветиапина в 5-8 раз.

Поэтому одновременное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок.

Дополнительно:

Поскольку препарат Квентиакс® имеет несколько показаний к применению, профиль его безопасности определяется в зависимости от диагноза пациента и дозы препарата.

Дети и подростки (в возрасте от 10 до 17 лет)

Препарат Квентиакс® не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе.

По результатам клинических исследований некоторые нежелательные реакции (повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, рвота, ринит и обморок) у детей и подростков наблюдались с большей частотой, чем у взрослых пациентов, или имели иные клинические проявления (ЭПС и раздражительность). Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов.

У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении (более 26 недель) кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота развития ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения.

По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.

Следует предупреждать пациентов (особенно относящихся к группе повышенного риска суицида) и их попечителей о необходимости контроля клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, необычного изменения в поведении и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае их появления.

По данным краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3,0% (7/233) для кветиапина и 0% (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года, 1,8% (19/1616) для кветиапина и 1,8% (11/622) для плацебо у пациентов старше 25 лет.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Срок годности:

5 лет.