главное
каталог

Выберите аптеку доставки

Текущий город:
Ваш город — Эль-Монте
Угадали?
Close

Амиодарон Велфарм таблетки 200 мг, 30 шт. 

Изготовитель
Велфарм ООО
Действующее вещество
Амиодарон
  • Цена:
  • 179₽
  • Наличие: Есть в наличии
  • Описание

    Амиодарон таблетки 200 мг, 30 шт.

    Состав:

    На одну таблетку:

    Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид - 200,0 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, повидон К-30 (коллидон К-30), магния стеарат.

    Фармакодинамика:

    Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмических средств III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмических средств I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмических средств IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

    Кроме антиаритмического действия, амиодарон обладает антиангинальным, коронарорасширяющим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектам.

    Антиаритмические свойства:

    • увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмических средств III класса по классификации Воган-Вильямса);

    • уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

    • неконкурентная блокада альфа- и бета-адренергических рецепторов;

    • замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

    • отсутствие изменений проводимости желудочков;

    • увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

    • замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

    Другие эффекты:

    • отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;

    • снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений;

    • увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

    • поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

    • влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

    Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

    Показания:

    Профилактика рецидивов

    • угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

    • наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

    • фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и трепетания предсердий.

    Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

    • пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40 %).

    Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

    Противопоказания:

    • Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;

    • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);

    • синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада при отсутствии у пациента установленного электрокардиостимулятора (риск «остановки» синусового узла);

    • атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии у пациента установленного электрокардиостимулятора;

    • гипокалиемия, гипомагниемия;

    • сочетание с препаратами способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

    • антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид);

    • антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), дронендарон,соталол;

    • другие (не антиаритмические) препараты, такие как нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид, антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам); антибактериальные средства: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макролиды (эритромицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, спирамицин), ко-тримоксазол; противогрибковые средства: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол); противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); противопротозойные средства (пентамидин при парентеральном введении); противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин); противорвотные средства (домперидон, ондансетрон); средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд); антигистаминные средства (мизоластин, астемизол, терфенадин); прочие лекарственные средства (дифеманила метилсульфат, бепридил).

    • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

    • дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

    • интерстициальная болезнь легких;

    • беременность ;

    • период грудного вскармливания ;

    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Способ применения и дозы:

    Препарат следует принимать только по назначению врача.

    Таблетки принимают внутрь до приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Нагрузочная («насыщающая») доза: могут быть применены различные схемы насыщения.

    В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

    Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течении 10-14 дней).

    Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сутки.

    Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

    Так как амиодарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

    Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.

    Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

    Максимальная разовая доза - 400 мг.

    Максимальная суточная доза — 1200 мг.

    Снижение дозы/Отмена препарата.

    Побочные эффекты препарата медленно исчезают по мере снижения концентрации амиодарона в тканях. После отмены препарата остаточный, связанный с тканью амиодарон, может оказывать защитное антиаритмическое действие в течение одного месяца. Однако следует учитывать вероятность развития аритмии в этот период.

    Особые группы пациентов

    Амиодарон сильно связывается с белками плазмы крови и имеет длительный период полувыведения. У пациентов с жизнеугрожающими аритмиями из-за длительного периода полувыведения пропуск дозы не оказывает существенного влияния на общий терапевтический эффект. Следует применять минимальные эффективные дозы, а пациента регулярно контролировать для выявления клинической симптоматики избыточной дозы амиодарона. При необходимости терапия может быть скорректирована.

    Дети

    Безопасность и эффективность амиодарона у детей не установлены.

    Пожилые пациенты

    У пожилых пациентов следует применять минимальную эффективную дозу из-за риска развития выраженной брадикардии и нарушений проводимости. Особое внимание следует уделить мониторингу функции щитовидной железы.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

    Нарушение со стороны крови и лимфатической системы

    Очень редко: гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

    Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Частота неизвестна: ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

    Нарушения со стороны эндокринной системы

    Часто: гипотиреоз, гипертиреоз, иногда с летальным исходом.

    Очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Частота неизвестна: снижение аппетита.

    Нарушение психики

    Частота неизвестна: состояние спутанности сознания/делирий, галлюцинации.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: экстрапирамидный тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна.

    Нечасто: периферическая сенсорно-моторная нейропатия и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата.

    Очень редко: мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

    Частота неизвестна: паркинсонизм, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное восприятие запаха, объективно отсутствующего).

    Нарушения со стороны органа зрения

    Очень часто: микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов. Они обычно ограничены областью зрачка и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола при ярком освещении или нечеткость зрения.

    Очень редко: нейропатия/неврит зрительного нерва, которые могут прогрессировать до развития слепоты.

    Нарушения со стороны сердца

    Часто: брадикардия, обычно уверенная и дозозависимая.

    Нечасто: аритмогенное действие (возникновение новых нарушений ритма или утяжеление существующих нарушений ритма, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца); нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней тяжести).

    Очень редко: выраженная брадикардия или остановка синусового узла у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста.

    Частота неизвестна: полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» .

    Нарушения со стороны сосудов

    Очень редко: васкулит.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Часто: легочная токсичность (альвеолярный/интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией [криптогенной организующейся пневмонией]), иногда с летальным исходом.

    Очень редко: бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, острый респираторный дистресс синдром взрослых, иногда с летальным исходом, обычно развивающийся непосредственно после хирургических вмешательств.

    Частота неизвестна: легочное кровотечение.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Очень часто: тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приеме нагрузочной дозы и проходящие после снижения дозы.

    Частота неизвестна: панкреатит/острый панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Очень часто: изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (повышение верхней границы нормы от 1,5 до 3 раз), наблюдавшееся в начале лечения. Активность «печеночных» трансаминаз может вернуться к нормальным значениям при уменьшении дозы или даже спонтанно.

    Часто: острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом.

    Очень редко: хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), иногда с летальным исходом.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Очень часто: фотосенсибилизация.

    Часто: в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает.

    Очень редко: во время проведения лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы; кожная сыпь, обычно неспецифичная, эксфолиативный дерматит, алопеция.

    Частота неизвестна: экзема, крапивница, тяжелые кожные реакции, иногда фатальные, включая токсический эпидермальный некролиз/синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит; лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Частота неизвестна: волчаночноподобный синдром.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Очень редко: эпидидимит, импотенция.

    Частота неизвестна: снижение либидо.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Частота неизвестна: образование гранулем, включая гранулему костного мозга.

    Лабораторные и инструментальные данные

    Очень редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

    Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

    Частота неизвестна: первичная дисфункция трансплантата в течение 24 часов после трансплантации сердца.

    Взаимодействие:

    Фармакодинамические взаимодействия

    Лекарственные средства, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала ОТ.

    Лекарственные средства, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»

    Комбинированная терапия с лекарственными средствами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» противопоказана, так как при этом увеличивается риск развития потенциально летальной полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». К ним относятся:

    Лекарственные средства, способные увеличивать продолжительность интервала QT Совместный прием амиодарона с лекарственными средствами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития полиморфной желудочковой тахикардии тина «пируэт»), при применении таких комбинаций необходимо регулярно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), а также содержания калия и магния в крови.

    Нерекомендуемые комбинации

    Лекарственные средства, способные вызывать гипокалиемию

    • Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызвать гипокалиемию и увеличивают риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременно с амиодароном следует применять слабительные других групп.

    Комбинации, требующие осторожности при применении

    • С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими лекарственными средствами).

    С системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами), тетракозактидом.

    • С амфотерицином В (внутривенное введение).

    Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормальных значений содержание калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические средства. Должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно внутривенное введение солей магния.

    Лекарственные средства, урежающие сердечный ритм, или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

    Одновременное применение с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на синусовый узел и замедляющими атриовентрикулярную проводимость (например, дигоксин, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, урежающие сердечный ритм [верапимил, дилтиазем], ивабрадин) могут усиливать электрофизиологические и гемодинамические эффекты амиодарона, и приводить к возникновению выраженной брадикардии, остановке синусового узла и атриовентрикулярной блокаде. Комбинированная терапия амиодарона с этими лекарственными средствами не рекомендуется.

    Прочие лекарственные средства, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы [донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, иеостигмииа бромид), пилокарпин)

    Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

    Лекарственные средства для общей анестезии

    Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушений проводимости, снижение сердечного выброса.

    Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда с летальным исходом (острый респираторный дистресс синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с взаимодействием с высокими концентрациями кислорода.

    Фармакокинетические взаимодействия

    Влияние амиодарона на другие лекарственные средства

    Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

    Лекарственные средства, являющиеся субстратами P-gp.

    Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с лекарственными средствами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.

    • Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

    Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

    • Дабигатран

    Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона и дабигатрана из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

    Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

    Амиодарон повышает концентрацию в крови лекарственных средств, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования изофермента CYP2C9.

    • Варфарин

    При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время путем определения показателя МНО (международное нормализованное отношение) и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулянтов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

    • Фенитоин

    При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

    Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

    • Флекаинид

    Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

    Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4

    При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими лекарственными средствами, являющимися субстратами изофермента CYP3A4, возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов, а также может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.

    • Циклоспорин

    Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.

    • Фентанил

    Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

    Увеличение риска мышечной токсичности (рабдомиолиза) при одновременном применении амиодарона и статинов, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

    • Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

    Лекарственное средство, являющееся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

    • Декстрометорфан

    Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и теоретически может повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

    • Клопидогрел

    Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым лекарственным средством, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

    Влияние других лекарственных средств на амиодарон

    Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8

    Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона, увеличения его концентрации в крови и, соответственно, риска увеличения его фармакодинамических и побочных эффектов.

    Рекомендовано избегать приема ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных средств, таких как циметидин и ингибиторы ВИЧ-протеазы. в т. ч., индинавир) во время лечения амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

    Индукторы изофермента CYP3A4

    • Рифампицин

    Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

    - Препараты зверобоя продырявленного

    Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

    Прочие лекарственные взаимодействия

    - Софосбувир в монотерапии или в сочетании с другими противовирусными препаратами прямого действия против вирусного гепатита С, таким как даклатасвир,

  • Характеристики
    Характеристика
    ИзготовительВелфарм ООО
    СтранаРОССИЯ
    РецептурныйДа
    Форма выпускаТаблетки
    БеременностьПо назначению врача
    ВозрастСтарше 18 лет