Суматриптан таблетки п.о. 100 мг, 10 шт

Суматриптатин таблетки покрытые оболочкой 100 мг,10 шт.

Состав:

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100,0 мг, содержит:

Действующее вещество:

суматриптана сукцинат - 140,0 мг, в пересчете на суматриптан - 100,0 мг;

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат (сахар молочный) - 102,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 90,0 мг, кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, повидон-К25 - 12,0 мг, магния стеарат - 3,6 мг.

Состав оболочки:

гипромеллоза - 5,8 мг, макрогол-4000 - 1,2 мг, титана диоксид - 3,0 мг.

Фармакокинетика:

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70 % от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ? и 5-НТ?-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Показания:

Купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к суматриптану или любому из вспомогательных веществ препарата;

• Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени.

• Перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), заболевания периферических сосудов, пациенты с симптомами и признаками ишемической болезни сердца;

• Инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

• Тяжелое нарушение функции печени;

• Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени, неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени;

• Одновременное применение эрготамина или производных эрготамина (включая метисергид), любых триптанов/агонистов 5-гидрокситриптаминовых? (5-HT?) рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО;

• Возраст до 18 лет и старше 65 лет;

• Дефицит лактазы, непереносимость галактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

Меры предосторожности

С осторожностью

• контролируемая артериальная гипертензия легкой степени;

• заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);

• эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);

• у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Пострегистрационное применение препаратов, содержащих суматриптан, описано более чем у 1000 женщин в I триместре беременности. Несмотря на недостаточность сведений для составления однозначного заключения данные не предполагают увеличение риска врожденных аномалий развития.

Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на эмбрио-фетальную жизнеспособность. Применение суматриптана возможно, лишь если ожидаемая польза для матери будет превышать возможные риски для плода.

Период грудного вскармливания

Было показано, что после подкожного введения, суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 12 ч после окончания его применения, в течение этого периода грудное молоко должно своевременно сцеживаться.

Применение детьми

Противопоказан прием препарата в возрасте до 18 лет.

Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы.

Эффективность и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были

продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому применение суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.

Способ применения и дозы:

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослые

Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях.

Лечение суматриптаном следует начинать как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа.

Рекомендованная доза препарата Суматриптан - 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг.

В течение любого 24 ч периода максимальная доза препарата Суматриптан не должна превышать 300 мг.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч, при условии соблюдения минимального временного интервала, равного двум часам, между двумя дозами.

Если у пациента первая доза суматриптана не оказала эффекта, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени применять не следует. В этом случае может применяться парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования последующих приступов.

Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид).

Пациентам с нарушением функции печени: рекомендованная доза - 50 мг.

Дети

Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы.

Эффективность и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были

продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому применение суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Опыт использования суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано.

Побочные действия:

Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Данные клинических исследований:

Со стороны нервной системы:

часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Со стороны сосудов:

часто - преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки:

часто - одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящие).

Лабораторные и инструментальные данные:

очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Пострегистрационные данные

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Со стороны нервной системы:

частота неизвестна - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органа зрения:

частота неизвестна - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердца:

частота неизвестна - брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов:

частота неизвестна - снижение артериального давления, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна - ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна - ригидность шеи, артралгия.

Со стороны психики:

частота неизвестна - тревога.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - гипергидроз.

Передозировка:

Прием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.

В случае передозировки суматриптана следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на плазменную концентрацию суматриптана отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.

Противопоказано одновременное применение суматриптана и эрготамина или других триптанов/агонистов 5-НТ?-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ?-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется выдержать, по меньшей мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ?- рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать, по меньшей мере, 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ? агониста рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Побочные реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный.

Особые указания:

Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.

Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Не следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии.

Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических атак (ТИА)).

После приема препарата Суматриптан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое обследование.

Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы, не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Если у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.

Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.

У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами.

Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный.

Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматриптан, так как в его состав входит лактоза.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Температура хранения:

от 2℃ до 25℃